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Año 1, Vol. 1, No. 1. Enero 2000

Ultimos Avances

Artritis y Reumatismo On-line
Revista en línea para pacientes

NUEVOS MEDICAMENTOS

SECCIONES

Orlando Angulo.
Estudiante 4to año de Medicina.
Universidad del Norte

Recientemente se han introducido al mercado varios medicamentos para la Artritis Reumatoide que pertenecen al grupo de los medicamentos modificadores del curso de la Artritis y que tienen varias características como medicamentos:

  • No son analgésicos.

  • Comienzan a actuar lentamentente después del un periodo de al menos un mes hasta 6 meses de duración

  • Modifican inmunologicamente la enfermedad haciendo que el organismo combata mejor la enfermedad.

  • Retardan el daño de las articulaciones evitando que haya destrucción de los huesos en las radiografías deteniendo de esta manera el avance de la enfermedad

  • Deben tomarse por largos periodos de tiempo para observar mejor su efecto

  • Si usted tiene Artritis Reumatoide debería estar tomando uno de estos medicamentos


Los más conocidos son: La cloroquina (aralén), hidroxicloroquina (plaquinol, Dimard), el metotrexate, la salazopirina o sulfazalina , las sales de oro (solganal o miocrine) y la D penicillamina (cupripen)

El más nuevo de estos medicamentos es el Arava (leflunamida) el cual tiene como características agregadas que actúa en general  más rápido que otros medicamentos del grupo de modificadores, incluso desde el primer mes y que los estudios realizados han demostrado concretamente que evita la aparición de erosiones en las radiografías ( evita el daño articular que lleva a la incapacidad) y que mejora la calidad de vida por encima de otros medicamentos modificadores. También es importante recalcar que tiene menos efectos tóxicos conocidos que otros medicamentos del grupo de modificadores.

DETALLES. FARMACOLOGIA


El Arava es un inhibidor de la síntesis de pirimidinas (estas hacen parte del DNA de las células).A diferencia del metotrexate no es un medicamento con efectos sobre el cáncer o que sea quimioterapia. Su ingrediente activo es la Leflunamida y su presentación es en tabletas de 20 mg, 10 mg, o 100 mg. Esta droga debe ser almacenada a una temperatura de 25
C ( 77F) y protegida de la luz.

Absorción.

Después de la administración oral, el pico máximo de la droga a niveles activos en la sangre los encontramos de unas 6 a 12 horas después de la ingesta de la droga. Es importante saber que ésta droga posee una vida media muy larga y además consta de una biodisponibilidad de un 80%.
Existen drogas que reaccionan o correaccionan con alimentos ricos en grasa; en éste caso tenemos que la leflunamida no va a tener un impacto significativo en sus niveles plasmáticos con ingesta de alimentos ricos en grasa.


Distribución.

En la sangre vamos a encontrar una proteína denominada albúmina, esta proteína cumple funciones en la fisiología humana; ahora existen drogas que tienen a unirse o ligarse a ésta proteina. La leflunamida  no se escapa a esto, se une en un porcentaje mayor del 99.3 %.


Metabolismo:


En la actualidad el sitio donde se metaboliza la leflunamida es desconocido, algunos estudios sugieren las paredes del tracto gastrointestinal y el hígado como posibles lugares de metabolismo. Vale la pena agregar a esta que a la hora de cuantificar la droga en plasma solo se puede cuantificar un solo metabolito entre varios que hay de ésta droga.


Eliminación:

Se ha encontrado que luego de su metabolismo, más específicamente su metabolito activo (M1) es eliminado tanto por excreción renal como por vía biliar. Sin embargo un estudio demostró que aproximadamente el 43 %  es eliminado por vía renal y un 48 % en heces fecales; teniendo en cuenta que durante las primeras 96 horas va a encontrarse más la excreción renal que  en las heces, aunque después de esto empiezan también a predominar en heces.

PRECAUCIONES


  • Debe tener un diagnóstico de Artritis reumatoide

  • Debe ser prescrito por un especialista que conozca el medicamento y la enfermedad: Ej Un reumatólogo certificado

  • Embarazo descartado.

  • Confirmar el uso de algún metodo anticonceptivo.

  • Recalcar el riesgo teratogénico (anomalías en el feto) de la droga.

  • Si ya termino el tratamiento solo puede quedar embarazada después de haber terminado el procedimiento terapéutico para eliminar la droga.

  • La persona en tratamiento con arava debe saber que lo va a tomar por tiempo prolongado y que requiere evaluaciones periódicas con su médico como con otros medicamentos.

  • No se deben suspender los analgésicos y antiinflamatorios bruscamente. Es problable que se sigan necesitando aunque en menores dosis. Su médico debe decidir cuando disminuir o suspender los medicamentos


INFORMACION PARA MUJERES BAJO TRATAMIENTO CON ARAVA QUE DESEEN ESTAR EMBARAZADAS.

  • Procedimiento para la eliminación de la droga concluido.

  • Los niveles plasmáticos del metabolito activo(M1) por debajo de 0.02 mg / dl .


¿EN QUE CONSISTE EL PROCESO DE ELIMINACION DE LA DROGA?

  1. Administrar colestiramina (8 gramos 3 veces al día por 11 días); no es necesario que los 11 días sean consecutivos, al menos que se requiera que los niveles plasmáticos se reduzcan rápidamente.

  2. Verificar que los níveles plasmáticos estén por debajo de 0.02 mg / dl por dos métodos separados uno del otro por 14 días. Si esto no se logra se debe considerar el tratamiento con colestiramina.


Nota: sin el procedimiento de eliminación de la droga al organismo le puede tomar hasta 2 años para conseguir niveles plasmáticos por debajo de 0.02 mg / dl .

INFORMACIÓN PARA HOMBRES.

No existe mucha información al respecto, pero se considera que si un hombre desea tener un hijo con su pareja y está bajo tratamiento con arava debe descontinuar el uso de ésta e iniciar el tratamiento con colestiramina a dosis de 8g tres veces al día por 11 días.


Más información en www.arava.com

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