Historia
-15 mil años hay tripanacion.
-Mesopotamia, hay plantas que quitan dolor (ejm. meleno, planta del oso (amapola)).
-Griegos usan cerveza como analgesico.
-Los islamicos destilan el alcohol.
-500 DC monasterio (monte casino) hay medicos.
-1800' morfina del opio
-oxido nitros = analgesico, anestesia.
-eter = anestesico.
-Paul grich propuso mecanismos de accion de los medicamentos (quimioreceptores).
-sulfas = 1er antimicrobianos.
-Alejandro flemin = penisilina (14 años para usarse).
Farmaco o droga o medicamento
sustancia que provoca alteracion fisiologica en algun organismo o una de sus partes, sin ser alimento.
--Drogas son sustancias de PM 100-1000 daltons, con excepciones y son acidos o bases debiles. Difucion acuosa o lipida.
--Se difunden o absorven mejor los farmacios liposolubles.
--Los medicamentos hidrosolubles, estan ionisados (solucion polar), los liposolubles no.
Fuente de medicamentos
La fuente de medicamentos es mas del 85% de origne vegetal.
Se usan plantas y partes de ellas, para su uso se hacen: trituras, secados, inhalaciones, tisanas (linfusiones), enplastos (topicos).
Los alclaoides, saponinas, glugocidos, aceites, acidos organicos, salen de las plantas.
Prot, aceites, grasas, enzimas, suerosn, vacunas, antitoxinas, salen de animales.
Vitaminas de orgien animal y vegetal.
Antibioticos salen de hongos y bacterias.
Antimicrobianos, antisepticos, isotopos radioactivos, metales, metaloides, acidos y bases, sales minerales; salen de fuentes inorganicas.
Los sinteticos salen de origen organico, inorganico o mixtos.
De la ingenieria genetica salen combinaciones.
Del humano salen: prot, sueros, plasma, factores de la coagulacion, inmunoglobulinas.
Farmacologia
Ciencia que trata el origen, caracteristicas y propiedades de los farmacos y su interaccion con los seres vivos.
Ramas de la farmacologia
Farmacocinetica
Rama de la farmacologia que estudia la absorcion, distribucion, biotransformacion (metabolismo), y eliminacion (excresion) de los farmacos.
Farmacodinamia
Rama de la farmacologia que estudia mecanismos de accion y efectos de los farmacos.
Toxicologia
Ciencia que estudia el efecto de toxicos o venenos y los efectos adversos de los medicamentos.
Posologia
Es la rama de la farmacologia que estudia la dosificacion.

Farmacoterapia
Tratamiento de enfermedad, padecimiento, u otros transtornos organicos con farmacos.
Placebo
Sustancia farmacologicamente inerte.
Inmunofarmacologia
Rama de la farmacologia que estudia la influencia de los farmacos en el sistema inmunologico.
Quimioterapia
Tratamiento establesido con sustancias quimicas o farmacos sinteticos.
Farmacogenetica
Rama de la farmacologia que investiga la influencia de la herencia en la respuesta a los farmacos.
Profilaxis farmacologica
Uso de farmacos para prevenir enfermedad o complicaciones.
Cronofarmacologia
Investiga efecto de drogas en relacion con el tiempo biologico.
Neurofarmacologia
Estudia farmacos que modifican la funcion del sistema nervioso.
Psicofarmacologia
Rama de la farmacologia que estudia el farmaco y efecto en las funciones mentales (tratamientos psicologicos).
Farmaconocsia
Estudia diferentes aspectos de la identificacion de los farmacos.
Farmacia
Estudia sintesis, preparacion y comercializacion de los farmacos.
Farmacocinetica
Para producir efectos caracteristicos un farmaco debe alcanzar concentraciones adecuadas en los sitios donde actua. Es funcion de la dosis administrada, la concentracion que el medicamento alcance tambien depende de la magnitud y velocidad de su absorcion, distribucion, ligamento y localizacion de los tejidos, inactivacion y excrecion.

Lugar de accion Deposito de los
"RECEPTOR" tejidos
Ligado Libre Ligado Libre

Absorcion Plasma

FARMACO LIBRE Excrecion

Farmaco ligado Metabolismo

Biotransformacion

Pasos de la farmacocinetica:
-Absorcion: entrada de un medicamento (hasta que llegue a la circulacion).
-Distribucion: es dada por el plasma (compartimiento).
--El farmaco en sangre puede ser libre o unido a prot (albumina o globulinas).
-Biotranformacion o metabolismos: se hace casi toda en el higado, lo hace el farmaco libre, despues de aqui puede regresar como metabolito o se excreta.
--Circulacion enterohepatica (sale farmaco en bilis y se reabsorve en intestino).
-Excresion: se hace en riñon principalmente.
Almacen o compartimiento
Tejido graso, no se tiene efecto del farmaco, pero luego se libera a la sangre.
Organo diana o blanco
Es donde se ejerce la accion del farmaco.
Biodisponibilidad
Grado de farmaco que llega al organo diana.
Pellets
Hormonas que se inyectan para que se liberen poco a poco.
--Penisilina pura se elimina en 2 hrs, la procainica o benzatinica se inyecta en musculo y tarda en salir.
--Eliminacion incluye excresion y degradacion metabolica (metabolitos inactivos).
--Todo esto depende del paso atravez de la membrana (liposolubilidad, Ph, PM, ionizacion).
--La absorcion depende de:
-Forma farmaseutica (como esta preparado el farmaco).
-Via de administracion.
Vias de administracion de farmacos
Via bucal El metodo mas antiguo de administrar farmacos, la mas segura, comoda y economica. Las desventajas son por irritacion de la mucosa gastrointestinal, la destruccion por enzimas, formacion de complejos no absorbibles y necesidad de cooperacion de el paciente.
Via parenteral de medicamentos tienen algunas ventajas sobre el uso bucal como, que se absorbe en forma activa, mas rapida y facil de predecir la dosis efectiva. Desventajas deben mantenerse asepticas para evitar infecciones, entrenamiento para su aplicacion, mas costoso, menos inocuo.
Via intravenosa
Su forma de absorcion de los medicamentos por esta via se evita. Sus efectos son potencialmente inmediatos. Son utiles para uso de urgencias. Permite titulaciones de la dosis. Adecuada para volumenes grandes y para sustancias irritantes, buena dilucion. Limitacion: aumenta el peligro de efectos adversos. Por lo regular deben inyectarse las soluciones lentamente. Inadecuada para soluciones oleosas o sustancias insolubles.
Via Subcutanea
La absorcion es rapida en soluciones acuosas, lenta y combinada, por preparados de deposito de absorcion lenta. Adecuada para algunas suspenciones insolubles y para implantacion de pellas macizas. Limitaciones: inadecuada para grandes volumenes. Posible esfacelo por sustancias irritantes.
Via Intramuscular
Absorcion rapida, de soluciones acuosas, vehiculos oleosos y algunas substancias irritantes. Adecuada para volumenes moderados, admos. lenta de preparados de deposito. Limitaciones: descartarla durante mediciones de anticoagulantes. Puede dificultar la interpretacion de algunas pruebas diagnosticas.

Via Oral
Forma de absorcion variable depende de muchos factores.
Es la mas comoda, inocua y economica. Limitaciones: exige colaboracion del paciente Absorcion posiblemente variable e incompleta para farmacos poco solubles y que se absorben lentamente.
Administracion sublingual
La absorcion por mucosa oral es rapida y puede lograrse concentraciones mas altas del farmaco en sangre. Puede depender que disminuye el metabolismo de farmacos restantes de paso por el higado. Sustancias de mal sabor o irritantes no deben administrarse por esta via. Esta via permite absorcion rapida de nitroglicerina y otros farmacos.
Administracion rectal
La via rectal es conveniente cuando no se puede usar la via
bucal por que el paciente vomita o esta inconciente. El medicamento absorbido no pasa por el higado antes de llegar a la
circulacion general (50%). Por esta via la absorcion a menudo es
irregular e incompleta y muchos medicamentos irritan la mucosa
del recto.
Via intra?arterial
A veces se inyectan substancias en una arteria para localizar su efecto en un organismo o tejido. Se apalican agentes antineoplasicos para tratar tumores localizados. A veces se inyectan agentes diagnosticos. La inyeccion intra?arterial requiere gran cuidado y se reserva para los expertos.
Via intraperitoneal
Ofrece una gran superficie de absorcion. Los riesgos de infeccion y formacion de adherencias son grandes. La dialisis peritoneal a veces es procedimiento valioso para tratar intoxicaciones medicamentosas. Casi solo se usa en animales.
Absorcion Pulmonar
Los farmacos gaseosos y volatiles inhalados se absorben por el endotelio pulmonar o las mucosas de las vias respiratorias. La llegada a la circulacion es rapida. Este metodo tiene la ventaja de que la absorcion es instantanea. La principal desventaja son la incapacidad de regular la dosis, lo incomodo del procedimiento.
Aplicacion Topica
Mucosa, Nasofaringe, Bucofaringe, Colon, Uretra y Vejiga.
Se aplica en estas para aprovechar su efecto local y su absorcion general y ocurre facilmente.
Piel. Pocos farmacos penetran por la pie intacta y su absorcion es proporcional a su solubilidad en los lipidos. La epidermis es una barra lipoide. La dermis es permeable a muchos solutos.
La absorcion general de farmacos ocurre a traves de la piel que ha experimentado abrasion o solucion ded continuidad. Efectos toxicos la absorcion por la piel de sustancias de gran solubilidad en lipidos, ejem. las soluciones de insectecida en disolventes organicos.
Via intraraquidea
Es rapida para entrar al snc. Se divide en peridural o epidural (afuera de duramadre) y subaragnoidea (en liquido cefaloraquideo).
Formas farmaceuticas
Van de acuerdo a la via de administracion.
VIA ORAL:
-Emulcion: 2 liquidos que no se mezclan facilmente.
-Esencia: es un estracto, donde se utiliza una solucion de olor.
-Elixir: formado por varios compuestos.
-Gotas: se usa gotero para graduar cantidad, uso de nariz, boca, ojos.
-Jarabe: es el principio activo, mas un veiculo dulce, mas conservador.
-Solucion: es homogenea (mismo soluto que solvente).
-Tintura: son antisepticos de uso topico.
-Perla: capa de gel duro, con sustancia activa adentro.
-Capsula: es muy comun, tiene una capa dura, y dentro la sustancia activa, que por lo general es de mal sabor.
-Granulado: es sustancia activa, cubierta por capa de dulce y se da en cucharadas.
-Tabletas: lleva ademas de medicamento algo de exipiente (sustancia inactiva).
-Comprimidos: llevan puro medicamento.
-Extracto fluido: sustancia que saca de plata el principio activo.
-Extracto seco: extracto que se deja evaporar (alcohol).
-Grageas: son igual que las pildora pero mas chicas.
-Pildoras: es preparado en forma solida, con cubierta llamativa dulce (cuidado con niños), facil de tragar y quita sabor malo.
-Espansula: es igual que la capsula, solo que lleva granulitos que se disuelven a diferentes tiempos.

VIA PARENTERAL
-Suspencion esteril: va en dos frascos para que se prolonge la vida de la sustancia activa. Existen ampolletas para tomar y hay que aclarar.
-Solucion esteril: intravenosa o intraperitoneal.
-Pellets: aplicacion subcutanea, es una capsula con aguja.

OTRAS VIAS
-Aerozol: lleva dosis exactas.
-Enema: rectal o colon y estimula la defecacion.
-Supositorio: principio activo en veiculo graso que se disuelve a temperatura corporal, va por recto.
-Lingueta: va abajo de lengua, es casi igual de rapido que la intravenosa.

VIA TOPICA
-Linimento: es topico y es oleoso.
-Locion: es liquido (hay unos que se absorven atravez de piel y hay que advertir).
-Ovulo: igual que supositorio pero vaginal.
********************-Catoplasma: en piel se absorve.*******************
-Polvo: deshidrata la areas humenas.
-Colutorio: gargaras o gargarismo.
-Pomada: uso topico en piel y es oleoso.
-Unguento: se usa en ojos.
-Dentifrico: haceo dental.
-Trocisco: tipo pastillas que se disuelven en boca y ahi curan.
-Colirio: solucion para ojos.
-Atomizaciones: antisepticos, oleosos de nariz.
--En via intradermica se deben de ver los pors que se inflan.
Distribucion de farmacos
Puede distribuirse en los liquidos intersticial, celular y trancelular.
Tiene dos fase:
-La 1era, regida por el flujo, a mayor flujo, mas llega a ese tejido.
-La 2da, es cuando llega al resto del cuerpo, y influye la liposolubilidad, la union a proteinas y la afinidad a un tejido.
Reservorios: son las proteinas plasmaticas, la grasa y los huesos y algunas depositos transcelulares; se libera de aqui cuando bajan las concentraciones en sangre. (prolongan efecto).
Todos los farmacos atraviezan la placenta (solo los muy ionizados no).
Barrera hematocefalica dificil de pasar, no pasan farmacos a cerebro, excepto cuando hay meningitis.
Redistribucion: es la 2da fase, donde va a otros tejidos el farmaco.

TIPO DE % DE PESO % DE GASTO FLUJO SANGINEO
TEJIDO CORPORAL CARDIACO MLS/100GRS
Glandula suprarrenal .02% 1% 500mls/100grs
Riñones .4% 24% 450mls/100grs
Higado A. Hepatic 2% 5% 20mls/100grs
V. Porta 2% 20% 75mls/100grs
Intestino y organos 2% 20% 75mls/100grs
irrigados por V. porta
Corazon .4% 4% 70mls/100grs
Encefalo 2% 15% 55mls/100grs
Musculo 10% 15% 3mls/100grs
Grasa 15% 2% 1ml/100grs

--Datos tomados de un hobre de 70Kgs.
--El corazon extrai el 80% del oxigeno de la sangre.
Biotransformacion de los farmacos
Los farmacos dejan de ejercer su accion.
Se forman metabolitos.
Se divide en:
-Fase 1 o no sintetica: ocurren cambios de estructura molecular en el farmaco, son cambios chicos (oxidacion, reduccion, hidrolisis).
-Fase 2 o sintetica: hay una una union del farmaco a compuestos organicos tales como: aa, sulfatos, acetato (conjugacion).
El metabolismo lo llevan acabo enzimas microsomales, por lo que se tiene que conciderar en caso de deficiencias enzimaticas (ejm. cirrosis hepatica).
Se puede inducir a las enzimas, para transformar mas rapido un medicamento.
Profarmaco o prodrogra: farmaco administrado de forma no activa y la biotransformacion lo hace activo y luego vuelve a pasar a metabolitos inactivos.
Hay farmacos que primero activos que pasan por la transformacion y dan metabolitos inactivos, pero a la ves hay farmacos que pasan por la transformacion dando metabolitos activos y estos luego dan metabolitos inactivos.
Eliminacion es desactivar el farmaco, excresion es que salga el farmaco del cuerpo.
El metabolismo se hace en higado, plasma (ejm. atracurio), y otros.
--Ejm de biotransformaciones
ACTIVO ACTIVO INACTIVO
Morfina ------ glucoronido de morfina
Hidrato de cloral tricloroetanol ac. tricloroacetico
--Un profarmaco es el: 6 mercaptopurina, que pasa a ribonucleotido de 6 mercaptopurina (activo) y luego a ac. tiourico (inactivo).
Excrecion de los farmacos
Se da principalmente en los riñones. Otras vias son:
-Pulmonar: es muy rapida (se usa en anestesias, aplicacion y eliminacion).
-Sudor, saliva, lagrimas: ciertos medicamentos le dan coloracion (hay que avisar)(son colores rojisos-amarillentos)(ejm. rifampisina).
-Leche materna: puede causarle problemas al lactante (ejm. morfina).
-Piel
-Hepato-biliar: salen los medicamentos conjugados al intestino. (aqui las bacterias los pueden liberar y vuelven a reabsorverse por una circulacion entero-hepatica) (ejm. ampicilina).
La excresion renal se da de 3 maneras:
-Filtracion (en glomerulo).
-Difucion (secresion en tubulos).
-Transporte activo.
Hay reabsorcion en tubulos renales de ciertos farmacos.
El Ph importa en la difucion o secresion (acidos se eliminan mejor en orina alcalina y viceversa).
Farmacodinamia
Receptor: cualquier estructura del ser vivo, donde interactua el farmaco produciendo un efecto.
Hay macromoleculas en las membranas celulares que responden a la accion de sustancias endogenas (hormonas, protaglandinas y otros mediadores quimicos), estos son los que usan los farmacos para producir su efecto (se acoplan aqui).
Es importante el tipo de union entre el receptor y el farmaco, debido a que entre mas fuerte sea la union (covalente), significa que hay mas afinidad y dura mas el efecto.
Hay especificidad y selectividad en los receptores, actuan con una sola droga y producen un solo efecto.
El farmaco no le confiere funcion nueva a la celula sino modula el funcionamento de la celula (lo acelera, lo hace mas largo o al reves).
Sustancia antagonista: no permite que se lleve acabo una accion de un producto endogeno.
Sustancia agonista: es algo que actua igual que una sustancia endogena.
Hay farmacos que no se unen a receptores y actuan de otra manera.
Los receptores son dinamicos, se destruyen y luego se forman otros, por lo que el medicamento causa diferentes efectos en diferentes personas y en la misma persona.
--La potencia de un farmaco no necesariamente marca que sea muy eficaz.
--Hipereactividad: dosis baja da efecto.
--Taquifilacia: tolerancia rapida (una dosis).
Tipos de efectos
-Efecto 1rio o teraapeutico: efecto que se busca al administrar un medicamento.
-Efecto 2rio: efecto no terapeutico pero si aparece y en veces son adversos, por lo que se trata de evitarlos (no simpre son adversos).
Mecanismo de accion
No es igual al efecto.
Es la interaccion a nivel bioquimica y fisiologica entre la droga y el receptor.

Proceso de interaccion por el contacto entre moleculas del farmaco y los sitios diana del organismo, que recibe dicho agente (interacion del farmaco y el compuesto organico). Se dividen en:
-Mediados por receptores: son especificos los efectos.
-No mediados por receptores: no son especificos los efectos.
Efecto
Resultado de la interaccion entre droga y receptor.
Mecanismos de accion no mediados por receptores
Se dividen en:
1.-Que afecten a enzimas: aumentando su actividad (induccion enzimatica), o que las bloqueen.
--Ejm. Induccion (fenobar, que cuasa la produccion de mas enzimas); Bloqueo (anticolinesterasa, que se une a la enzima y la bloquea).
2.- Antimetabolitos: ejm. antivirales, antineoplacicos.
3.- Accion quelante: se unen a metales pesados, y se usan en las intoxicaciones.
--Ejm. Con plomo se da EDTA y se elimina. Las tetraciclinas con las bacterias.
4.- Accion de membrana celular: altera su permeabilidad y altera funcionalmente a la celula afectada.
--Ejm. Anticonvulcionante.
5.- Accion inespecificas: realmente no tienen un mecanismo concreto.
--Ejm. Isodin, mertiolate (al tocar destruyen); Agua oxigenada (cambia el medio de la infeccion, por el exeso de oxigeno).
6.- De accion desconocidad: ejm. anestesia, etambutol (para tuberculosis).
Indice terapeutico bajo
Medicamento que tiene un nivel estrecho entre la concentracion terapeutica y la toxica.
Depuracion o aclaramiento
Capacidad del organismo de eliminar una sustancia.
--Depuracion renal: mide eliminacion de farmacos.
Es la cantidad de plasma que se limpia de una sustancia en un tiempo determinado.
Cl= indice de eliminacion resultado en volumen
concentracion
--6lts/hr de plasma se depuran de creatinina normalmente.
--Depuracion total = depuracion renal + depuracion hepatica + depuracion plasmatica (casi solo se usa en experimentos).
Volumen de distribucion o volumen aparente de distribucion
Se aplica una concentracion determinada, luego despues de un tiempo se toma la concentracion, y se calcula cuanto plasma se necesita para acompletar el 100% de la concentracion aplicada.
Este marca si todo el farmaco permanecio en el polasma (3lts de resultado) o si ya esta en algunos tejidos (mas de 3lts de resultado).
Vd = Q Vd= volumen de distribucion
C C= [] en plasma Q= [] de dosis
--Ejm. Se administra 500microgrs.
--Concentraicon en sangre es de .7nanogrs/ml
--Cantidad de sangre necesitada para alcansar toda la cocentracion: 714lts.
--Resultado, la sustancia no permanece mucho en sangre.
Efecto maximo
Es la concentracion que se necesita para alcanzar un maximo efecto (se llega a un tope).
Sencibilidad
Con cuanta concentracion del medicamento, se alcanza el un cierto efecto (generalmente el 50% del efecto). Se maneja como dosis efectivo 50 (ED50).
Niveles de accion de los farmacos
1.- Electron o proton 6.- Sistema celular
2.- Atomo 7.- Sistema tisular
3.- Molecula 8.- Politisular o organico
4.- Sistema molecular 9.- Organismo
5.- Sistema polimolecular 10.- Sociedad
Mecanismos mediados por receptores (antecedentes)
-Claudio vernal (curare)
-Ehrlich R.
-Langley
Receptores
Macromoleculas proteicas o acido nuclicos, con caracteristicas estructurales que se adaptan a agentes endogenos o sustancia exogenas.
Existen tipos y subtipos de receptores, y estos generan procesos bioquimicos y fisiologicos y si son muchos, son detectables.
Formas de farmacos
Estos puden ser:
-Agonistas parciales o completos
-Antagonista reversibles o irreversibles
--Los antagonistas aveces se separan de los receptores por competencia (muchos agonistas).
--Si se modifica la estructura de los agentes farmacologicos, se produce un cambio en los efectos, por lo que se pueden prever algunos no deseados.
Efecto agonista
Este depende de:
-Afinidad del receptor hacia el.
-Actividad intrinseca.
-Concentracion en sitio de acion.
Efecto farmacologico
Resultado detectable de la accion del farmaco en un organismo vivo que lo recibe.
Inhibidores de enzimas
Se ve en la grafica que el competitivo, disminuye la potencia pero no la eficacia; si se alcanza el 100%; pero el no competitivo hace que pierda potencia y apartre que no alcanse el 100% de eficacia.
Curva 9.1
Se le miden 3 variables al medicamento, que son:
-Concentracion (eje Y)
-Tiempo (eje X)
-Efecto (eje Y)
--Entre mas dosis se de, mayor concentracion en el sitio de accion.
--La concentracion y el efecto van en proporcion similar.
Generalmente solo se usan 2 variables y se hacen las siguentes graficas:
-Dosis(X)-Efecto(Y)
-Tiempo(X)-Concentracion(Y)
-Tiempo(X)-Efecto(Y)
La linea umbral, se considera como la minima concentracion necesaria para que se alcanze un efecto detectable.
Se presnta una linea de efecto toxico y otra del efecto terapeutico.
Curva 9.2
El efecto se ve en %.
En la grafica aritmetica, se necesitan muchos numeros para ver bien el efecto.
En la grafica logaritmica, se concentran las cantidades, ya que estas son grades (10 veces mas grade cada escalon).
Un farmaco entre mas se acerque a la linea de partida, es mas potente, pero no necesariamente es el que se usa.
Dibujo 9.3
Marca componentes para medir efecto del musculo.
Curva 9.4
Grafica dosis-respuesta.
Aqui es mejor usar la grafica semilogaritmica.
Curva 9.5
Cuando los farmacos trabajan con mecanismos de accion iguales, sus graficas son muy similares.
Curva dosis-respuesta gradual
Se obtiene cuando el medicamento produce un efecto medible gradualmente.
--Ejm. adrenalina=taquicardia; antihipertensivo=baja en presion.
--En la grafica de la baja de presion, la linea va hacia arriba.
No siempre se puede obtener una grafica de dosis-respuesta gradual (ejm. efecto mortal de un medicamento).
Tipos de antagonismo
-Competitivo: pierde potencia el farmcaco, pero se puede alcansar el 100% de eficasia al subir la concentracion de este.
-No competitivo: pierde potencia y eficacia el farmaco.
--Los medicamentos se nombran antagonsitas competitivos o no competitivos.
--Los antagonistas no competitivos, tienden a ser toxicos, ya que no son reversibles (casi todos), porque se une de una forma muy fuerte, y aveces, destruye al receptor. Si el efecto es reversible, es porque se generan de nuevo los receptores.
--El antagonista competitivo, tiene afinidad similar a la del farmaco y se pelean por los receptores (casi no son toxicos ni irreversibles).
Los antagonistas parciales bloquean efecto pero no tan intensamente que los completos.
Los agonistas parciales, son los que producen un efecto pero con menor intensidad que el completo.
--Hay medicamentos agonista ya antagonistas, porque hay diferentes receptores a los que se une. Estos medicamentos se pueden unir a todos los receptores, pero en unos producen efectos y en otros no.
Otros tipos de antagonistas podrian ser los quimicos (se mezcla la sustancia antes de aplicar y se neutraliza).
Curva 9.6
Antagonismo competitivo, se recupera el 100% de la eficacia al subir la concentracion.
Curva 9.7
Grafica de histamina (baja presion)(vaso dilatacion), con un antihistaminico, no se baja la presion tanto.
Curva 9.8
La grafica tiende a hacerce horizontal (no se alcanza el 100% de eficacia).

Curvas dosis-respuesta cuantal
En las X, esta la dosis y en la Y, la frecuencia en que se presenta el efecto (numero de veces que se presento).
Se puede medir cualqueir tipo de efecto (ejm. dosis mortal).
Curva 9.9
Es una curva dosis-respuesta cuantal, sobre animales muertos con ciertas dosis. Es una curva de distribucion normal.
Curva 9.10
Marca desviacion estandar:
-Una desviacion estandar: 68% de la poblacion.
-Dos desviaciones estandar: 95% de la poblacion.
-Tres desviaciones estandar: 99.7% de la poblacion.
Curva 9.11
marca frecuencia al ir sumando todos los resultados de la grafica 9.10. Es una cura sigmoidea (S).
Curva 9.13
Marca el 2do efecto.
Curva 9.14
Marca indice terapeutico.
Indice terapeutico
IT= dosis letal 50
dosis efectiva 50
Si es mayor, hay menor riesgo.
--Ejm. Barbituricos IT=3, valium (benzodesipirinas) IT=30.
Margen estandar de seguridad
MS= dosis letal 1 - dosis efectiva 99 X 100
dosis efectiva 99
Curva 10.3
Se ve tiempo-concentracion.
--Fenobarvital: baja de la sangre en tiempo pero esta en cerebro. (redistribucion del farmaco, pero no eliminacion).
Curva 10.4
Se ven las 3 variables, y como no son exactas.
Curva 10-5
Se ve que no todo se absorve.
Curva 10.6
Se ve que al poco tiempo se absorve mucho.
Eliminacion de 1er orden
Basada en la eliminacion no se excretada directamente, ya sea que se metaboliza o le pasa algo.
Aqui la sustancia es eliminada en proporcion al nivel total al que se encuentra.
Eliminacion de orden cero
Cuando se excede la capacidad de eliminacion de una sustancia se vuelve a este nivel.
Cantidad constante de eliminacion.
Vida media (t1/2)
Tiempo que se necesita para que la concentracion baje a la mitad.
Curva 10.8
Se ve como la concentracion desiende en un tiempo, y baja por mitades.
Curva 10.9
Se ve la eliminacion de orden cero.
Curva 10.10
Entre mas concentracion, mas tiempo en eliminarse el farmaco.
Curva 10.18
Varia la eliminacion, segun el tipo de administracion.
Seguridad de farmacos
Se necesita pasar por unos pasos, para que el farmaco pueda ser puesto a la venta.
Se necesita saber las propiedades fisico-quimicas de la sustancia activa (Ph, solubilidad, formula, etc.).
Experimentos en animales (2 especies diferentes), para ver toxicologia y propiedades farmacocineticas.
Clinica (uso en humanos), 1ero en voluntarios sanos, 2do, en enfermos pero de forma restringida, 3ro en enfermos multricentricos.
1.- Etapa preclinica:
-Dura de 1-3 años.
-Se da la investigacion y desarrollo.
-Se da la sintesis inicial.
-Se prueva con animales a:
-Corta duracion (pasa a la fase clinica).
-Larga duracion (pasa a la fase clinica).
2.- Etapa clinica:
-Dura 2-10 años (promedio 5).
-Estan las fases de los animales.
-Empieza la fase 1 con humanos (voluntarios).
-Se dan tambien las fases 2 y 3 (enfermos=100, enfemos=1000s).
3.- Revicion:
-Desde que se admite, hasta que se acepta dura de 2 meses a 2 años (promedio 24 meses).
4.- Venta:
-Se da el reportajje de efectos adversos.
-Se dan encuentas, y pruebas.
-Hay inspeccion y venta.
5.- Condicionada la venta:
-Se deja a la venta, pero ocn obligacion de reportar lo que esta ocurriendo.
Normas para la etapa clinica en humanos
-La persona se pude retirar cuando quiera.
-No es posible hacer investigacion en reos (inetico).
-No es posible hacer investigacion en retrazados mentales (inmoral).
-No es posible hacer investigacion en minorias etnicas.
Variabilidad biologica
Implica una respuesta diferente de cada persona a un mismo tipo de medicamento.
El peso en miligrs, no tiene mucho que ver, ya que implica diferencias por lo personal.
Disposicion (aspectos de farmacocinetica), cambio relacionado con la edad (recien nacido a adulto), efecto posible en dispocicion de farmacos.
En el metabolismo importa mucho la funcion hepatica, en recien nacido, es dificil la eliminacion, en el anciano, hay perdiad hepatica.
En la distribucion en el niño, hay mas agua y en los adultos hay mas grasa.
Excresion, hay cambio en el riñon.
Respuesta del receptor al farmaco, anciano mayor numero de algunos receptores, siendo muy suceptibles.
En niño baja menos el medicamento que en adultos.

Sindrome de abstinencia
Transtornos del sn, los opiaceos son los mas intesos (heroina, morfina).
El alcohol es la dorga de mas consumo.
En el aparato respiratorio, producen depresion (anestesicos) los que causan relajacion muscular. (ejm. barbituricos).
El bronqueoespasmo (contracion de bronquios), reaccion alergia a la penisilina.
Sindrome gastrointestinal
Ulceracion esofagica, nauseas, vomito, diarrea, colitis, costipacion, gastritis, ulcera gastrica, pancreatitis.
Los antibioticos destruyen la flora indigen y hay diarrea.
Sindrome hepatico
Esteroides, anabolicos, anticonceptivos.
Coletiasis: hapatitis toxica (acetaminofeno = tylenol).
Sindrome hematologicos
Pancitopenia (anemia aplasica): cloranfenicol, benitoina, quinacrina.
Agronulocitosis: cloranfenicol, metinazol, indomecina, fenilbutazona.
Sindrome renal
Obstruccion urinaria: anticolinergicos, sulfonamidas.
Farmacos teratogenicos
Malformaciones congenitas: antineoplacicos (metotrexato).
Focomelia: talidemida.
Adonacarsinoma vaginal: dietilestilvestrol (DES).
Sindrome alcoholico feta: etanol.
Sindrome cardiovascular
Aritmias: digital.
Hipertension: fenilpropanolamina.
Sindrome dermatologico
Dermatitis exfoliativa: penisilina, quimidina.
Sindrome de steven-jonson: sulfas, barvituricos, fenilbutazona.
Ventana terapeutica
Concentracion que esta entre nivel toxico y nivel terapeutico. Se mantiene esa concentracion en el paciente, mediante goteos a cierto tiempo.
Toxicologia
Diferencia entre farmacologia y toxicologia es la dosis. Los mecanismos de accion son los mismos.
Toxicos producen disfuncion del organismo o sistema organico.
Manejo de urgencias.
1.- Instrucciones a distancia a quien reporto el caso:
-Medidas de sosten (ABC) (A= abrir via aeria, B= dar respiracion, C= control de la circulacion).
-Recoger evidencias del motivo del envenenamiento.
-Traslado del afectado al sitio de tratamiento.
2.- Mantenimiento de las funciones vitales
-Via aeria (A).
-Ventilacion con presio positiva y oxigeno suplementario (B).
-Masaje cardiaco externo, acceso venoso (C).
-Desfibrilacion (D)
3.- Identificacion del toxico.
4.- Renosion del veneno.
-Ingeridos: emeticos (vomito), lavados gastricos, carbon activado (antidoto), leche evaporada.
-Inyectados: medidas de sosten.
-Mordeduras de vibora: medidas de sosten, torniquete (dejando pasar sangre), incisiones.
-Contaminacion de piel o de los ojos: lavado con agua corriente.
-Inhalados: retirar al paciente de la exopsicion, posicion, oxigeno.
-Venenos via rectal: enema, catartico.
5.- Aplicar el antidoto especifico.
Diagnostico de intoxicacion
Categoria de acuerdo al toxico
-A: exposicion a sustancia conocida.
-B: exposicion a sustancia desconosida (si intoxicado).
-C: condicion en la que debe descartarse intoxicacion (no se sabe si esta intoxicado).
Tipos clinicos de intoxicacion
1.- Intoxicacion aguda (actuar rapido).
1a.- Intoxicacion aguda con toxico conocido (dar antidoto y medidas de sosten).
1b o c.- Medidas de sosten, identificar toxico, buscar apoyo de expertos.
2.- Intoxicacion cronica (no suele ser urgente).
2.1.- Paciente sintomatico.
2.1a.- Determinar cuanta intoxicacion, marcar las complicaciones.
2.1b o c.- Historia clinica y explaracion fisica, investigar exposicion a veneno comunes, realizar examenes de laboratorio.
2.2.- Paciente asintomatico.
2.2a,b oc.- Determinar la intensidad de la exposicion, investigar la posibilidad de daño funcional.
Equipo de urgencias para atender intoxicacion
-Para lavado gastrico: mordaza, sndas, geringas, asepto, equipo de lavado.
-Para ventilar: fuente de oxigeno con regulador y humedificador, puntas nasale, mascarillas, cateteres, y conectores, mascarilla-valvula, ambu sin o con reservorio, conectores (codos), obturador esofagico, mascarilla laringea, conbtulo, estetoscopio, canulas oro y nasofaringeas.
-Para intubacion endotraqueal: mango de laringoscopio, hojas rectas 0,1,2 y curvas 2,3,4 (con foco y pilas funcionando), sonda endotraqueales 2,3-8 de diametro interno, estetoscopio, oximetro de pulso.
-Desfibrilador: maual, automatico exteno (DAE), monitor cardiologico.
-Torniquete y bisturi.
-Para transfucion sanguinea.
-Cinta y vendas anchas, para sujetar o inmovilizar.
-Para venociclosis y venodiseccion.
-Envases para muestras.
-Copas (lavadores).
-Quirofano.

Anatomia y fisiologia de snc y snp
El snc cuenta desde la corteza cerebral, hasta la medula espinal.
El snp se divide en:
-Via aferente: lleva informacion del medio ambiente al snc.
-Via eferente: lleva informacion del snc al medio ambiente.
--Ambas vias tienen el sistama somatico (consiente) y el sistema nervioso autonomo (inconciente).
Los estimulos nosiceptivos (dolor) son los que se alteran de las aferentes del snp, esto se hace ocn los anestesicos locales.
Las raices del parasimpatico salen del snce y son largas y llegan a un ganglio. Asi se dividen en dos porciones, una larga o preganglionar (pocas ramas) y otra postganglionar que es corta.
El simpatico tiene la parte preganglionar corta y la postgangliona larga.
Los nervios del PS entran al cerebro por los pares craneales (III, V, IX, X).
El PS a nivel lumbosacro, inerva a genitales y parte inferior de organos digestivos.
El S probiene de las neuronas en las astas laterales de la medula luego llegan a ganglios y de aqui va a otros ganglios u organos. Tambien puede no pasar por los ganglios y llegar al organo directamente (ejm. medula suprarenal).
En las astas anteriores salen raices que sin llegar a ganglios van e inervan al musculo estriado.
****Ver dibujo****
--Los medicamentos actuan en las sinapsis, modificando el potencial de accion en eferentes.
--El medicamento afecta las sinapsis, pero para eso, se necesita saber el Nt, y el receptor.
--Todos los NT excepto en sinapsis postganglionaes del simpatico son acetilcolina. En esa aparte hay catecolaminas.
--La medula suprarenal actua como sinapsis postganglionar, porque libera catecolaminas a la sangre.
Receptores de acetilcolina
Estan en algunos organos.
Se dividen en dos:
-Nicotinicos: que son estimulados por la nicotina.
-Muscarinicos: que son estimulados por la muscarina, se encuentran en los receptores postganglionares del PS.
--Existen receptores en musculo pero son nicotinicos 2 (diferentes).
--Existen receptores muscarinicos en el sistema S.
Receptores adrenergicos
Estan en el sistema S.
Se dividen en alfa y beta.
Tipos de medicamentos que estan en sinapsis
Son:
-Estimulantes.
-Bloqueadores.
--Simpatico esta utilizado en estress, ataque y corrida o caza.
Sistema nervioso periferico
Los nombres de los medicamentos son falsos, porque tienen fin descriptivo (producen ese efecta para emperzar, pero no es limitante)(se marca el efecto predominante).
--Ejm. bloqueadores ganglionares (RN1), antimuscarinicos (RM)
--Se trata de buscar medicamentos con accion exclusiva.
Mecanismos de accion
Hay 4 diferentes mecanismos de accion.
1.- Interferencia en la sintesis y liberacion del NT: causan funcion diminuida.
--Ejm. toxina botulinica (no farmaco) bloque liberacion de acetilcolina.
--Ejm. Guanetidina bloquea liberacion de norepinefrina.
2.- Promocion de la liberacion del NT.
--Ejm. Veneno de viuda negra (no medicamento) promueve la liberacion de acetilcolina.
--Ejm. Cocaina, efedrina, anfetamina causan liberacion de norepinefrina.
3.- Combinacion con receptores:
-Agonistas
-Antagonistas
--Ejm. Nicotina, muscarina son agonistas de receptores N y M.
--Ejm. Curare antagonista de RN2 (paralizis y afixia).
--Ejm. Isoproterenol es un agonsita adrenergia (Rbeta2)
--Ejm. Beta bloqueadores es un antagonista de Rbeta (todos).
4.- Interferencia en la destruccion del NT.
--Ejm. Eserina actua para bloquear a la acetilcolinesterasa que destruye a la acetilcolina dentro de la miastenia gravis.
--Ejm. Bloqueadores de la monoamino oxidasa, que destruye a la epinefrina. Se usa dentro de la depresion.
Sinonimos de los nombres de los medicamentos
SITIO DE ACCION AGONISTAS ANTAGONISTAS
Ganglios Nicotinicos Antinicotinicos
autonomos Estimulantes Depresores o
preganglionares o bloqueadores
ganglionares ganglionares
Union parasimpatica Muscarinicos Antimuscarinicos
Accion colinergica Anticolinergicos
PS mimeticos PS liticos
Vagoliticos
Union postganglionar Adrenergicos Antiadrenergicos
del simpatico Estimulantes Bloqueadores
adrenergicos alfa o beta
S mimeticos S liticos
SN somatico motor (N2) Anticolinesterasa Bloqueadores Neu-Musc
Relajantes musculares

SINAPSIS POSTGANGLIONARES DEL PARASIMPATICO

AGONISTAS MUSCARINICOS, COLINERGICOS O PS MIMETICOS
Algunos de los efectos son:
-En corazon dismiuyen fuerza y frecuencia de contraccion.
-En intestino aumenta el peristaltismo.
-En pupila cuasa miosis.
METOCLOPRAMIDA
Es poco antimetico (vomito).
Aumenta peristaltismo.
PILOCARPINA
Se usa para contraer pupila en el tratamiento del glaucoma de angulo agudo.
--Glaucoma (aumento de presion en ojo, en parte anterior, porque no sale el humor acuoso).
--Glaucoma de angulo agudo: problema congenito, en donde el angulo agudo no deja salir el humor acuoso, se mantiene contraida la pupila para que salga mas liquido.

ANTAGONISTAS MUSCARINICOS, ANTIMUSCARINICOS O ANTICOLINERGICOS
Se detectaron en plantas.
Son antagonistas competitivos de la acetilcolina.
Hay 5 tipos de receptores muscarinicos (en snp, snc y sn autonomo).
Causan efectos a nivel de snc porque tambien hay receptores ahi.
Se usan como:
-Medicamentos preoperatorios (disminuyen salivacion)
-antiasmaticos (diminuye secresion bronquial)
-Intoxicacion con pilocarpina
-Bradicardia severa (atropina)
-Colico ureteral (butilhiosina, glicopirrolato).
-Antiparkinson (de sintomas)(temblor de mano).
Unos efectos son:
-Disminucion de la salivacion, sudoracion y secresion bronquial.
-Midriasis
-Bloqueo de reflejos vagales (debido a la predominancia del tono simpatico).
-Disminucion de tono de msculo de vejiga.
-Disminucion de peristaltismo.
-Disminucion de secreion gastrica.
HISTORIA
Sus efectos se conoces hace mucho tiempo y en muchos lugares.
Atropina y escopolamina dan somnolencia.
Estan en papa.
Veleño o mandragora: se usaban como analgesicos a altas dosis causa soporifero.
Velladona tiene atropina, causa dilatacion de pupila, pero es veneno.
Toluache (hierva del diablo): efecto alucinogeno, daño cerebral permanente.
Datura estramonio: paracido a la mandragora pero en america.
PIDENSEPINA
Disminuye secresion de acido clorhidrico (uso en tubo digestivo).
BUTILHIOSINA
Se usa para diminuir dolor de colicos.
El colico es un dolor por contraccion dolorosa del colon.
Realmente no es analgesico, pero como para contraccion calma dolor.
ATROPINA
Es usado para bajar secresion de galndulas exogenas (salivacion).
ESCOPOLAMINA
Para evitar secresion bronquial.
IPRATROPIO
Disminuye espasmos de musculos a nivel pulmor.
Se usa para el asma.
OMATROPINA
PIPENSOLATO
Se usan para colicos de lactante.
PROPANTELINA
Uso para espasmos de vejiga (contraida).
CICLOPENTOLATO
Causa midriasis (dilatacion).
Efecto 2ria es de alucinaciones.
Intoxicacion
Causa las siguientes caracteristicas (intoxicacion con cualquiera):
-Rojo como tomate
-Seco como palo
-Loco como chivo
-Retencion urinaria
-Ilio paralitico
Efecto 2rio
Cuasa problemas de ajuste de vista (por dilatacion).
Cuasa mucha sed y mal sabor.
--En un aumento del tono parasimpatico por anticolinesterzas se usa atropina (inhibidor competitivo).
--Bentolin y terbutalina son adrenegicos para trata asma (causan broncodilatacion).

BLOQUEADORES DE PLACA NEUROMUSCULAR, ANTAGONISTAS NICOTINICOS 2
Causan paralisis.
se usan junto con los anestesicos (reduccion de fracturas), en convulciones (ejm. tetanos), en terapia intensiba.
No son analgesicos. No parpadean, no respiran, no gritan, pero si sienten.
No causa anestesia (inconciencia).
Se dividen en:
-No despolarizantes o competitivo (de mas uso)(no presenta fasiculaciones).
-Despolarizantes o no competitivos (10min de uso)(presenta fasiculaciones).
CURARE
Antagonista competitivo de la acetilcolina.
Produce paralisis flacida total.
Claudio vernard descubre que su efecto trabaja sobre la placa neuromuscular.
SUCCINILCOLINA O SUCSAMETONIO
No actua en musculo liso.
Activa a receptor, pero o se separa (causa despolarzacion) luego se presenta la paralisis flazida.
Tiene agonismo hemifero e irregular (hay fasiculaciones).
Es un inhibidor no competitivo.
TUBOCURARINA
Es el principio activo del curare.
Es no competitivo.
ATRACURIO
BECURONIO
MIVACURIO
PANCURONIO
Son antagonistas competitivos.
El pancuronio dura mas.

ESTIMULANTES GANGLIONARES
La medula suprarenal funciona como ganglio, porque libera adrenalina pero a la sangre.
Los receptores N1 (en ganglios), son estimulados por las mismas sutancias.
Predomina el efecto estimulante del simpatico.
--No hay medicamento con objetivo unico de estimular los receptores ganglionares.
El tabaco estimula a los receptores (estimulacion simpatica).
Se presenta una taquicardia, sube la presion.
TETRAMETIL AMONIO
ACETIL COLINA Y DERIVADOS (CARBACOL, METACOL)
Estos son usados en experimentacion.

BLOQUEADORES GANGLIONARES
Bloquean al PS y al S, y predomina el s.
Baja frecuencia cardiaca y presion.
Son antihipertensivos.
EXAMETONIO
CLARISONDAMINA
MECAMILAMINA
TRIMETAFAN
Son de poco uso.

ANTICOLINESTERASAS
Causan agonismo colinergico indirecto
--Agonismo colinergico directo, por los agonistas muscarinicos y nicotinicos.
Se usan para tratar la miastenia gravis (N2) (enfermedad autoimune).
Se usa para contrarestar los bloqueadores o relajantes musculares reversibles (postoperatorio).
Existen 2 tipos de sustancias:
-Reversibles: son los medicamentos.
ENDROFONIO
PROSTIGNINA
Nombre comun neostignina.
FISOSTIGNINA
-Irreversibles: son toxicos. Producen estado de tetanos, diarrea salivacion bradicardia.
MALATHION
PARATHION
Son pestisidas.
SARIN
SOMAN
Son gases toxicos (alemanes).
--Son tratados con atropina.

ADRENERGICOS
--PS = descanzo, S = lucha, huida.
Causan el sistema S:
-Aumento de frecuencia cardiaca (corazon).
-Constriccion de musculo liso (vasos).
-Aumento de dilatacion de bronquios (pulmon).
Los mediadores son:
-Norepinefrina
-Epinefrina
-Dopamina (actua a nivel central).
Sus acciones son:
-Exitador periferico.
-Inhibidor periferico.
-Exitador cardiaco.
-Accion metabolica.
-Sobre sistema nervioso.
-Presinapticos.
Los tipos de receptores adrenergicos son:
-Alfa
-Beta
-D o delta
Existen receptores adrenergicos presinapticos e inhiben.
Metabolismo de catecolaminas
TIROSINA -> DOPA -> DOPAMINA -> NORADRENALINA -> ADRENALINA
1 2
--1= descarboxilasa
--2= dopamina hidroxilasa
--la monamin oxidasa inactia a la norepinefrina y epinefrina.
Tipos de receptores
Ojo: alfa y beta 1
Corazon: beta 1 y 2
Arterias, piel y mucosas: alfa y beta 2
Pulmon: beta 2
ADRENALINA
Trabaja en receptores alfa y beta.
Acciones:
-Aumento de presion arteria (vaso constriccion)
-Aumento de fuerza de contraccion de corazon
-Aumento en frecuencia de contraccion de corazon
Usos:
-Paro cardiaco.
-Crisis asmatica severa.
-Choke anafilactico.
Causa:
-Relajacion de musculo liso intestinal, utero (menos ton y menos contraccion).
-Retencion urinaria.
-Bronco dilatacion.
-Aumento glucosa y lactato en sangre (inhibe produccion de insulina)(presinapticos inibidores de alfa 2).
Se elimina por riñon.
Efectos colaterales:
-Taquicardia.
-Cefalea.
-Palides.
-Transtornos del ritmo cardiaco (adversos).
NORADRENALINA
10-20% de las liberadas en la medula suprarenal.
En feocromositoma (tumor), se libera mucha adrenalina.
Es agonista potente de receptores alfa, y muy poco de los beta.
Produce aumento de presion pero con frecuencia normal.
DOPAMINA
NT de accion central principalmente.
Receptores alfa y D.
Relacion con sensaciones de placer.
En vasos renales causa vaso dilatacion y asi un mejor flujo por ellos (importante). Ocurre lo mismo en corazon y cerebro.
--no hay receptroes alfa en arterias coronarias ni cerebro.
--Concentraciones bajas activan a receptores D (dilatacion).
--Concentraciones medias activan a receptores beta (inotropismo +, liberacion de noradrenalina y aumenta presion sitaolica).
--Concentraciones altas activan a receptores alfa 1 (vaso constriccion, taquicardia, baja flujo renal).
--MAO (monoamil oxidasa) y COMT (catecol O metil tranferaza), desactivan a las catecolaminas.

ANGONISTAS BETA ADRENERGICOS
ISOPROTERENOL
No es selectivo entre beta 1 y 2.
Baja afinidad por los alfa.
Se usa para asma y estimulacion cardiaca.
Baja resistencia vascular periferica (musculos), lecho renal.
Causa cronotropismo e inotropismo +.
Relajante de musculo liso bronquial.
Baja tono intestinal.
Causa baja en eliminacion de histamina.
DOBUTAMINA
Especifico de los beta 1.
Se usa para descompensacion cardiaca.
Se usa para insufciencia cardiaca.
METAPROTERENOL Para asma bronquial
TERBUTALINA agonsitas beta 2
ALBUTEROL
SALBUTANOL
RITODRINA
Es un relajante uterino, disminuye contracciones.

AGONISTAS ALFA ADRENERGICOS
Producen vaso constriccion.
--Inotropismo (fuerza).
--Cronotropismo (frecuencia).
--Dromotropismo (velocidad de contraccion).
NORADRENALINA
Es natural.
METOXAMINA
ya no se usa.
FENILEFRINA
para disminuir congestion nasal (cuidado con hipertension).
EFEDRINA
Estimulante a nivel central.

ANTAGONISTAS POSTSINAPTICOS DEL SIMPATICO, ALFA O BETA BLOQUEADORES
Son antihipertensivos.
***********************Ver los************************************
ANTAGONISTAS ALFA
PRAZOSIN
Actua en arteriolas (vaso dilatacion).
se usa para tratar la hipertension primaria (constriccion de vasos).
FENOXIBENZAMINA
Es irreversible.
URAPIDIL
BUNAZOSINA

ANTAGONISTAS BETA
Actuan en corazon (ino, crono, dromo tropismo negativo)
Se usan para hipertension debido al corazon.
Son antiaritmicos (taquiaritmias).
PROPRANOLOL
efecto adverso, bronco constriccion (cuidado con asmatico).
--Noradrenalina se recaptura para volverse a liberar (40%).
AGONISTAS ADRENERGICOS PERO DE RECEPTORES PRESINAPTICOS
No se libera noradrenalina.
SEROTONINA
HISTADINA
Varian la circulacion.
****************Ver los*********************
HORMONA ANTIDIURETICA
Vaso constrictor.
PROSTAGLANDINAS
DERIVADOS DE CORNESUELO DE SENTENO (ERGOLAMINA)
Antimigraña.
ERGONOBINA
oxitrosico.
Contraccion de musculo perino.
**************************Ver lo***********************
LSD

ANTIMUSCARINICOS O PARASIMAPTICO LITICOS
ATROPINA
Es un antiarritmico.
--Debe de tenerse en botiquin para quitar bradicardia.
ESCOPOLAMINA
PIRENZEPINA
Se usa para ulcera peptica.
BUTITHIOSCINA
HOMATROPINA
CICLOPENTOLATO
Produce midirasis.
Se usa en ciclopejia, para ver el fondo de ojo.
TRIHEXIFENIDIL
En snc es antiparkinson.

AGONISTAS ADRENERGICOS
EPINEFRINA
NOREPINEFRINA
DOPAMINA
Son usados en urgencias.
Son vasoconstrictores, con uso en anestesia (dura mas).
Producen cron, ino y dromo tropismo positivo.
DOBUTAMINA
ISOPROTERONOL
TERBUTALINA
Uso en asma, y para bajar contracciones en aborto o parto prematuro.
SALBUTANOL
Para el asma.
AMFETAMINA
para el snc en los receptores alfa 2.
CLONIDINA

ALFA BLOQUEADORES
PRAZOCIN
Es un antihipertensivo.

BETA BLOQUEADORES
PROPANOL
Es un antihipertensivo.

Sistema nervioso central
Utilida de farmacos por efectos fisiologicos y psicologicos.
Tienen riesgo de abuso (potencial de abuso importante).
Anatomia del snc
Corteza cerebral (procesamiento de informacion).
Sistema limbico (funciones importantes)(ejm. via extrapiramidal).
Diencefalo (talamo)(persepciones de medio ambiente)(regulacion autonomicas).
Hipotalamo (temperatura, metabolismo, ciclo sexual y circariano, sueño).
Mesencefalo (nucleos de pares craneales, sueño y vigilia, sensaciones, enlace enre persepciones y movimientos, centro respiratorio).
Cerebelo (equilibrio).
Medula.
--Todo estos se puenden modificar por medicamentos.
Efectos depresivos
La combinacion depresora de un sinergista potente hace la depresion.
****Ver grafica****

ANALGESICOS ANTIINFLAMATORIOS (AINES)
Inflamacion
Proceso que causa tumor, dolor, calor, rubor (inflamacion aguda).
--La inflamacion cronica no produce calor ni rubor.
Es una respuesta completa al daño, se presenta:
-Aumento en permeabilidad capilar.
-Aumento en vascularidad.
-Salen leucositos y liquidos.
-Salen enzimas lisosomicas (sueltan histamina, serotonina).
-Se altera coagulacion.
-Se liberan prostaglandinas (dolor).
-Hay fiebre.
Tejido por efectos endogenos o exogenos (calor, acidos, cortada), se lesiona y hay una reaccion de reparacion, esta puede ser mala (mas daño).
Respuesta tisular fisiopatologica.
Sus fases son:
-1era: 1 a 1 1/2 horas: predomina la accion de la histamina y serotonina.
-2da o intermedia: 1 1/2 a 2 horas: predomina la accion de las quininas.
-3ra: 2 1/2 a 6 hrs: predomina la accin de las prostaglandinas.
Prostaglandinas
Son la E1, E2, I2.
Causan fiebre, hiperalgesia, y vaso dilatacion (salen mas cosas).

Tromboxano A2
Origina agregacion plaquetaria (mas coagulacion).
Leucotrieno B4
Aumenta quimiotaxis.
Histamina
Activa receptores especificos (H1 y H2).
-H1: vias respiratorias(asma) y piel (se da antiH1 para alergias) (inflamcion).
-H2: estomago, tracto digestivo (secresion de jugo gastrico) (se dan antiH2 para ulceras).
Serotonina
Activa receptores especificos.
--5HT = hidroxitriptamina)
Propiedades de los aines
-Analgesicos
-Antiinflmatorios
-Antipireticos (baja fiebre)
-Antireumaticos
-Antiagregantes plaquetarios
-Uricosuricos (salida de acido urico)
Son no opiaceos, pero son diferentes entre si.

INHIBIDORES DE LA POSTAGLANDINA SINTETASA (CICLOOXIGENASA)
DERIVADOS DEL ACIDO CARBOXILICO
ACIDO SALICILICO
Es la aspirina.
ACIDO ACETICO
ACIDO PROPIONICO
ACIDO FENAMICO

DERIVADOS DEL ACIDO ENOLICO
OXIANOS
PIRAZOLONAS
--No inhiben a las prostaglandinas sinteticas
PARAAMINOFENOLES
FENACETINA
ACETOMINOFEN
Es el tylenol.
Puede causar hepatitis toxica.
AGENTES ANTIARTRITIS REUMATOIDE
SALES DE ORO
INMUNOSUPRESORES
PENICILAMINA
SEVAMIZOL
CLORAQUINA
Es un antipaludico.
AGENTES ANTIGOTOSOS
COLCHICINA
Se usa cuando hay una crisis aguda.
ALOPURINOL
No se da en una crisis aguda.
PROBENECID
SULFINPIRAZONA
Son uricosuricos.

--Esteres y acido salicilico:
ASPIRINA
Antiagregante plaquetario.
Se usa para evitar infartos.
Causa intoxicacion (da fiebre con la intoxicacion).
DIFLUMIZOL
SALICILATOS
Es la bayer.
--Derivados de acido acetico:
INDOMETACINA
Baja a las prostaglandinas.
SULIMDAC
TALMETIN
DICLOFENAC
Es muy potente.
--Derivados del acido propionico:
IBUPROFENO
NAPROXENO
Es el flanax.
FENOPROFENO
KELOPROFENO
Muy potente.
--Derivados del acido fenamico:
ACIDO MEFENAMICO
ACIDO MECLOFENAMICO
--Oxicanos:
PIROXICAM
FENOXICAM
Tienen vida media muy larga.
--Pirazolonas:
FENILBUTAZONA
Antireumatico.
METAMIZOL
-Otros:
APAZONA
NIMESULIDA
**********************Ver accion de salisilatos e indicaciones*********

ANALGESICOS OPIACEOS
Difieren de los aines, porque:
-Causan adiccion.
-Por su mecanismo de accion (inhiben a receptores).
-Actuan en snc.
-Son mas potentes.
-Desarrollo de tolerancia.
-No son uricosuricos, no antipireticos, no antiinflamatorios.
****Ver cuadro de efectos depresivos****
--Los opiaceos tienen esa distribucion (hasta el 6).
--Sedacion: baja en actividad espontanea.
--Hipnosis: induccion o mantener el sueño.
--Anestesia: bloqueo de estimulo de dolor.
--Coma: profunda depresion.
DIACEPAM
Bloqueador neuromuscular a dosis grandes.
--Ansiolisis: eliminaicon de la ansiedad (temor a un daño falso o verdadero).
Historia
1640 syndeham opio.
Son semejantes a las endorfinas.
Opio: jugo de adormidera de la amapola.
Opiacico: derivado del opio.
Opioide: semejante al opio.
Morfina: principio activo mas potente del opio.
Narcotico: producen narcosis (sedantes, etc).
1806 morfina.
En mesopotamia se usaba como planta del gozo.
Es la chutama.
MUSCAPINA
PAPAVEINA
Es un vaso dilatador.
--Dolor: persepcion desagradable, es subjetivo, es de diferentes origenes.
--El dolor varia segun: estimulo que lo provoque, interpretacion que le da el sujeto, los componentes, conocimientos y psicologico.
--Los analgesicos deven ser utilizados en el contexto del paciente y abordando todos los factores.
Mecanismo de accion
Los receptores son los mu, kappa, y delta.
Estos receptores estan mas en el snc.
Si dan analgesia son agonistas, si no son antagonistas.
Existen agonistas antagonistas, porque en un receptor si dan analgesia y en otro no.
Son de origen natural, semisintetico, y sintetico.
Efectos
-Analgesia
-Sedacion
-Estupor
-Euforia
-Depresion de la respiracion
-Nauseas y vomito
-Aumento de la secreion de hormonas (antidiuretica)
-Depresion del reflejo tusigeno (no hay tos)
-Miosis
-Convulcion
En sistema respiratorio, causa la depresion, y baja el reflejo tusigeno.
En sistema cardiovascular, baja muy poco a la presion y frecuencia cardiaca.
En tubo digestivo, baja la secresion en estomago y baja el peristaltismo.
--Causa un espasmo del esfinter de odidi (si duele por eso, se quita dolor, pero agraba el problema).
En via urinaria, aumenta el tono, y la capacidad de la vejiga.
--En parto, quitan dolor, pero inhiben contracciones uterinas.
En piel causa enrojesimiento de cara y tronco (salidad de histamina).
--Causan tolerancia (mas dosis para mismo efecto), y dependensia (se requiere una concentracion para tener funciones normales)(es fisiologica y psicologica).
Via de administracion
Endovenosa
Sucutanea
Peritoneal
Oral
AGONISTAS
MORFINA
CODEINA
METADONA
Oral, para desavituacion a adictos.
PROPOXIFENO (darson)
Es por via oral, y es poco potente y poco adictivo.
BUPREMORFINA

Es un agonista parcial.
APOMORFINA
Causa mucho vomito, se usa para evitar envenenamiento.
AGONISTAS-ANTAGONISTAS
MENTASOSINA
DRAMADOL
BUTERFENOL
ANTAGONISTAS
NALOPSONA
NALTREXON
HEROINA
Para abuso de cualquier agonista.

HIPNOTICOS Y SEDANTES
Casi simpre es el mismo farmaco, solo que con la dosis se dan los efectos diferentes.
Quitan tension emocional (estres)sintomas de ellos).
ETANOL
Es el mas antiguo.
BARBITURICOS
HIDRATO DE CLORAL
BROMUROS
BENZODIASEPINAS
--Los principales son el etanol, barbituricos y benzodiasepinas.
--Benzodiasepinas, tienen margen de seguridad amplio.
Efectos terapeuticos de las benzodiasepinas
Sedacion.
Hipnosis.
Anticonvulcivantes.
Relajantes musculares centrales.
--No se bloquea la placa neuromuscular.
--No hay paralisis, sino disminucion del tono.
Mecanismos de accion
Son facilitadores del NT inhibidor (gaba).
Efectos 2rios
Depresion respiratoria.
Baja de tono muscular liso.
Baja tension arterial.
--Efecto paradojico: el organismo trata de compenzar el efecto de ellos, y se sobrecompenza, hay una exitacion).
Mareos, incordinacion motora.
Tolerancia y adictivos.
Usos
Para insomnio (se evalua primero).
Preoperatorio (ansiolitico).
Antiepileptico.
Para sindrome de abstinencia (etanol)(no de opiasidos).
No disminuyen casi el dolor, solo en dosis muy grandes. Se dan solo si el dolor, esta dado por contraccio de musculo estriado (ejm. torticulos, o colti).
--Tienen efectos cualitativamente similares, pero cuantitativamente diferentes (todos mismo efecto, diferentes potensias).
DIASEPAM
Es una benzodiasepina (valium).
BENZODIASIPOXIDO
MIDAZOLAM
Es una benzodiasepina. La mas nueva.
CLORACEPAM
Es un anticonvulsivante.
ALPRASOLAM
LORASEPAM
FLUNITROSEPAM
Es 5-10 veces mas pontente que el diasepam (rinol).
--Todos tiene un vida media larga (24hrs).
METACUALONA
Es un barbiturico.
Ya no se usan en fines sedantes.
ZOPLICONA
Es un barbiturico nuevo.
ANTAGONISTAS
FLUMACENIL
Es por encasos de una sobredocis o intoxicacion.
Debe de estar en botiquin de urgensias.

ANESTESICOS GENERALES
Historia
1er anestesia general se menciona en biblia.
hace 15mil años, se registro un trepano (operacion de cerebro).
Mandragora: atropina y escopolamina (toluache, parecido su efecto).
Chenum (52 libros de plantas)(ejm. ginsem).
Pariro de everes (libro egipto).
--Esculapio, medico (baston con viboras).
Oxido nitroso, analgesia y da risa (es un gas).
Eter, anestesico 1842.
1846, morton, da la primera demuestracion de anestesia general.
Por lo general son liquidos volatiles.
la ventilacion debe de ser con presion positiva.
Existen tambien las anestesias local, y regional (peridural o subaragnoidea).
A principios de siglo se de an injeccion raquidea.
Componentes de la anestesia (analgesia, proteccion neurovegetativa) (otros on la hipsonis y el bloqueo muscular).
El eter, es muy explosivo.
El cloroformo tiene muchos efectos toxicos (nefrotoxico)
--Estan el ciclopropano, y el tiopentanol (barbiturico).
En monte casino, habia la esponja saponifera (vino, opio, etc.)(500AC).
ANESTESICOS INHALABLES
Deben ser rebersibles lo efectos.
Empieza el efecto en corteza cerebral y finaliza en medula.
Guedel (1930), marca los planes y etapas quirurgicos de los efectos del eter:
Etapa 1: analgesia
Etapa 2: delirio
Etapa 3: Anestesia quirurgica (4 planos)
Etapa 4: depresion medular
--Ya no se usa, porque solo servia con el eter. Se veia la dilatacion de la pupila, pero por ejemplo la morfina causa miosis.
Felipe nalda (español), y de castro (belgica), marcaron los componentes de la anestesia que son:
Analgesia proteccion neurovegetativa
Hipnosis Bloqueo neuromuscular
--Se puede agregar la sedacion y la amnesia.
--El metoxifluorano es el mas potente, pero no se usa.
En las anestesias generales se usa la inhalacion, por ser mas rapida, se de el anestesico, con una concentracio de oxigeno.
Se lleva un monitoreo de:
-Frecuencia cardiaca.
-Tension arterial.
-Frecuencia respiratoria.
-Concentracion de CO2.
-presion venosa central.
-SPO2 (distribucion de oxigeno).
-Electrocardiograma.
La concentracion en alveolo, es la concentacion alveolar minima (CAM) y marca el 50% del efecto. En anestesia se usa el CAM mas el 30-50%. El CAM se reduce administrando otro medicamento.
ETER
1842-1960.
Era muy explosivo.
CICLOPROPANO
Muy explosivo.
HALOTANO
55-56.
No explosivo, pero parace que causa hepatitis.
ENFLUORANO
METOXIFLUORANO
Es el ma potente, pero es nefrotoxico.
ISOFLURANO
Es un liquido volatil.
SEROFLURANO
Es un liquido volatil.
Es de los nuevos.
DESFLURANO
Tiene que calentrarse a 39°C. Es un liquido.
OXIDO NITROSOS
Es un gas.
ANESTESICOS ENDOVENOSOS
BARBITURICOS
No tienen antoganistas.
no son emeticos.
Bajan respiracion.
El efecto desaparece por redistribucion no por metabolismo (no dar mucha dosis).
Se almacena en grasa.
Se elimina en mas de 24 hrs.
Se necesita tener un ventilador a la mano.
Se despierta el paciente con somnolencia.
No da analgesia sino anestesia.
TIOPENTAL
Causa nesteisa de 10-15 minutos.
METOHEXITAL SODICO
BENZODIAZEPINAS
No depreimen respiracion.
Son preanestesico (medicamentos coadyudantes)
No llegan a la anestesia.
Causan sedacion y son ancioliticos.
No quitan dolor (no son analgesicos).
DIAZEPAM
LORAZEPAM
MIDAZOLAM
FLUNITRASEPAM
Puede causar anestesia por si solo.

ETOMIDATO
No es ni benzodiazepina ni barbiturico.
Se da junto con analgesicos y relajantes musculares.
No deprime sistema cardiovascular.
Es hipnotico, pero no analgesico.
Causa hipotension y retencion de CO2.
Es dolorosa la aplicaion
Causa mioclonias (espasmos o contracciones musculares).

OPIODES
Son medicamentos coadyuantes.
Causan analgesia.
No deprimen sistema cardiovascular.
Si deprimen respiracion.
Son emetisantes.
MORFINA
MEPERIDINA
FENTONIL
Es el mas usado.
Accion breve (30-40 min).
SUFENTANIL
ALFENTANIL
El antoganista de todos es la naloxona.

PROPOFOL
Otro medicamento.
Causa anestesia, con poca analgesia.
Se metaboliza rapidamente (eliminacion rapida).
Se pueden dar gotas repetidas (no muchas), para una anestesia endovenosa total.
No hay somnolensia al despertar.
Se usa en cirujias ambulatorias (rapidas).
Causa menos depresion respiratoria.

KETAMINA
Puede usarse tambien intramuscular.
Se pueden repetir las dosis.
Actua entre talamo y corteza 8se puede mover, no pierde reflejo parpebral).
Causa alusinaciones (pesadillas).
No hay depresion respiratoria, ni cardiovascular.
Causa tos, espasmos y mucha saliva.

FENICICLIDINA
Se usa en veterinaria.
Causa alusinaciones fuertes.

ANESTESICOS LOCALES
Se usan para bloquear aferentes, para que no se sienta el dolor, pero tambien bloquean las vias eferentes.
Debe ser reversible el efecto.
Hay palarilis o parecia de la area.
El 1er anestesico local purificado fue la cocaina.
--La hoja de coca, es estimulante y quita el dolor.
Anden niemann 1860 la purifico.
La coca se uso en oftalmologia como anestesis corta.
En perros se vio, inyectando los en la columna, que se presentaba una paralisis y luego se recuperaban (paralisis regional).
--La coca produce una vaso constriccion muy intensa (puede dañar los tejidos)(ejm. perdida de tabique nasal).
COCAINA
Se usa para cirujias de mucosas (ejm. nariz) porque se sangra menos.
PROCAINA
TETRACAINA
BENZOCAINA
Esta es de uso topico.
Todas se relacionan con la cocaina.
Todas son esteres.
Todas se metabolisan al hidrolisarse en el plasma.
LIDOCAINA
Es una amida.
Es muy versatil (muchos usos) (ejm. xilocaina).
Se puede usar como antiarritmico (ventriculares).
METIVACAINA
Se usa en odontologia por ser potente.
Es amida.
BUPIVACAINA
Es uno de los mas potentes.
Tiene mas duracion el efecto.
Es una amida.
Todas las amidas se eliminan por higado.
Mecanismo de accion
Su accion se limita a la membrana (no en axoplasma).
Provoca incremento en la permeabilidad del Na, e interfiere en la generacion y tansmision de impulsos nerviosos.
Causa anestesia y paralisis (de musculo liso y estriado, y de otros organos).
Las diferencias entre los axones (cantidad de mielina presente), causan diferencias en el bloqueo nervioso. Tambien el farmaco afecta.
El Ph es importante, porque el acido, interfiere con la accion de la anestesia y el basico facilita la accion del anestesico.
--El calcio antagonisa el efecto de los anestesicos locales.
Efectos secundarios
Estos se presentan por la dosis, y son sistemicos los efectos:
-Baja presion arterial.
-Transtornos del ritmo cardiaco.
-Convulciones en el snc.
-Parocardiaco (baja conduccion de firbras de corazon).
Usos
En anestesia por contacto (boca, ojo, mucosas).
En infiltrados para anestesia de zona pequeña (herida pequeña, ejm. verruga).
En trocos nerviosos (ejm. en nervio cubital del surco epitroqueal).
Para bloqueo de un plexo (braquial)(inyeccion supraclavicular).
Para anestesia regional intravenosa.
--Se pone un torniquete para que no se vaya a otro lugar.
Por via raquidea:
-Subaragnoidea (rapida y total el bloqueo).
-Epidural o peridural (lenta y es segmentario o metamerico el bloqueo).
Se combina con otros (ejm. opiacidos) para anestesia regional.
Entre mas dosis, mayor el efecto sistemico (ejm. hipotension).
--No se da cuando hay infeccion, porque el Ph acido no ayuda, y aparte porque puede extender la infeccion.
--No se usan cuando se estan tomando anticoagulantes.
--Vienen en aerosol, gostas, supositorios, inyecciones.

ANTICONVULSIVANTES
Crisis convulsiva
Generalizadas perdidas de conocimiento.
************* Son cronicas: tonicas.*************************
Cirisis generalizado grave.
Focales o parciales
Hay un aumento en la excitabilidad y conductividad.
Hay diferentes factoes que los originan:
-Infeccion virales o bacterianas
-Traumatismos
-Hemorragias
-Tumores
-Aneurismas probalmente toxicos
-Malformaicones de vasos
-Hipoxia
-Hipertermia
-Desconosido
Epilepsia, no se sabe.
Es la expresion de un problema, no el problema.
Exitacion y conduccion desordenada del cerebro ante una situacion.
Crisis de ausencia: inicio subito, mirada fija.
Crisis mioclonicas: sacudidas breves de las manos y piernas.
Crisis atonicas: perdiad de tono muscular.
Crisis tonico-cornicas: resultado de una caida, salivacion, diferentes ventilacion, contraccion de maseteros.
Crisis simples y complejas: Aura, el paciente sabe cuando le va a dar, por los sintomas previos a las crisis.
****Ver cuadro aparte****
Los farmacos son los que estabilizan la membrana celular. (ejm. Barbituricos y benzodiasepinas).
ETOSUXIMIDA
Se usa en las crisis de ausencia, y en las crisis atonicas.
ACIDO VALPROICO
Se usa en las crisis:
-Ausencia
-Mioclonicas
-Atonicas
-Tonico-clonicas
CLONAZEPAM
Se usa en las crisis mioclonicas y atonicas.
CARBAMACEPINA
Se usa en crisis tonico-clonicas y en las simples o en las complejas o psicomotoras.
FENITOINA
Se usa en crisis tonico-clonicas y en las simples o en las complejas o psicomotoras.
FENOBARBITAL
Se usa en crisis tonico-clonicas y en las simples o en las complejas o psicomotoras.
PRIMIDONA
Se usa en crisis simples y complejas o psicomotoras.
DIAZEPAM
Se usa para yugular la crisis tonica-clonica.
--Se puede aveces tratar con cirugia.
otros farmacos son:
FELBAMATO
Inhibe respuesta NMDA y potencia la prespuesta GABA.
Para crisis parciales.
GABAPENTIN
Analogo del GABA.
Se cree que se une a receptores.
Para crisis parciales.
LAMOTRIGINA
Para crisis parciales.
VIGABABRIN
Es para crisis parciales.
Aumenta la inhibicion GABA.
No aprovado en EU.

ANTIPARKINSONIANOS
Parkinson (o paralisis agitante)
El sindrome clinico es la bradicinesia.
Tiene 4 aspectos: lentitud de movimientos, temblor en reposo, trnastornos del equilibrio y posturales, rigides muscular.
Otro sintoma son los problemas de la marcha.
Es una enfermedad degenerativa del loccus nigges (celulas dopaminergicas).
Tiene 4 fases, en donde se basa el grado del individuo para valerse por si solo.
--Los farmacos antisicoticos y antiemeticos se dicen causar parkinson.
LEVODOPA
Precurson metabolico de la dopamina.
Muy eficas, pero solo se puede usar por 2-3 años.
Se usa en fase temprana de la enfermedad.
Es un profarmaco.
Es inespecifico.
AGONISTAS DEL RECEPTOR DOPAMINERGICO
Se usan en la enfermedad tardia.
Son especificos.
Dura mas su accion.
BROMACRIPTIN
D1 y D2.
PERGOLIDA
Mas potente.
DERIVADOS DEL SENTENO

SELEGILINA
Inhibe a la monoamin oxidasa, pero no bloquea el metabolismo de las catecolaminas.
ANTAGONISTAS DE RECEPTORES MUSCARINICOS
TRIHEXIFENIDL
MESILATO DE BENSTROPINA
CLOHIDRATO DE DIFENHIDRAMINA
Es un antihistaminico.
Inhiben a la monoamin oxidasa.
--Causan sedacion, vision borrosa (midriasis), baja en motalidad intestinal.
AMANTADINA
Es un antiviral.
Se da como auxiliar de la levodopa.
Efecto 2ria, causa mareo, no dormir.
--El tratamiento es sintomatico.
--El Dr. Madrazo indico el transplante de celulas suprarrenales.

TRANSTORNOS DE LA CONDUCTA
Existen 27 tipos de transtornos marcados en 1980 (DSM3= diagnostic manual for mental disorders).
--Demencia: perdida de facultades mentales, por diferentes causas (organicas, funcionales) agudas o cronicas.
--Psicosis: perdida de nocion de la realidad (alucinacin), y hay transtornos del juicio (perdidos en tiempo, persona y espacio).
--Neurosis: no se pierde contacto con la realidad y el medio social. Tiene muchos grados, y se alteran los sentimientos (parecen psicosis).
****Ver cuadro****
Los medicamentos antipsicoticos son lo sedantes mayores.
--sedantes menores (benzodiacepinas).
--sedantes mayores (fenotiazinas y butirofenomas).
************************Ver sedantes mayores*********************
HALOPURINOL
Es una butirofenoma.
Propiedades de los sedantes mayores
Son:
-Antihistaminicos
-Antiemeticos
-Antivertigo
-Antimareos
-Son estimulantes o antidepresivos.
Demensia: se da en forma normal con la edad (demensia cenil). El problema es si se da prematuramente.
Hay demensia por origne toxico (alcohol).
--Sindrome de corsaco (perdida de memoria).
--La demencia cenil, se trata con medicamentos que aumente el flujo sanguineo cerebral (ejm. derivados de la gingogilova).
Hay demencia por traumatismos.
Psicosis:
Esquizofrenia: mente dividida, comportamientos como de 2 personas. Hay varios tipos: simple, eveesquisofrenia (se siente atacado y ataca), esquisofrenia paranoica (hay megaloman o mania por cosas grandes).
Catatonia: pasividad extrema.
Psicosis afectiva o maniacodepresiva: comportamiento ciclico entre calma e histeria. cuando hay depresion hay autodenigracion (suicidio). En etapa maniaca son euforicos e hiperactivos. El tratamiento es con sedantes y antidrepresivos.
SALES DE LITIO
Son antidepresivos.
********************Verlos*******************************
Paranoia: desconfiados, fanticos, intolerancia, muy inteligentes, egocentricos.
Autismo: se aislan del mundo, por lo general son muy buenos en una actividad.
Hipercinecia: inquietud, hiperactividad, porque no puede mantener la atencion. Se dan estimulantes, porque mejoran el grado de atencion.
Neurosis: transtornos de conducta, parecidos a la psicosis. Pueden ir desde catatonia hasta la histeria, pero sin perder contacto con la realidad. Algunas son:
-Presiones sociales, familiares y de trabajo (estres).
-Depresion (suicidio).
-Histeria (mas en mujeres) (histeron=utero).
-Hipocondriaco.
-Dependensias.

ESTIMULANTES DEL SNC
Tienen un uso muy limitado.
Causan:
-Aumento en la respiracion.
-Insomnio.
-Convulciones.
-Bajan fatiga.
-Poca analgesia (mas efectos psicologicos).
ESTRIGNINA
Vienen de la nues vomica.
Compite con la glicina (NT inhibitorio).
Es un raticida (se usa mas como esto).
Se usa en la hiperglicinemia no cetosica.
PICROTOXINA
Vienen de la anamista.
Se usa para pescar.

PENTILENTETRASAL
Es convulsivante.
Se usa en investigacion.
DOXAPRAM
NIGNETAMIDA
Su uso es para incrementar respiracion (estimula centro respiratorio).
--Es mejor ventilar al paciente.
AMFETAMINA
METILFENIDATO
Aumentan actividad mental.
Bajan apetito.
Causan insomnio, irritabilida, taquicardia, y cefalea.
Se usan para bajar de peso.
Tienen efecto de rebote.
Se dan como antidepresivos (poco).
Se usan en la hipercinecia (hiperactivos).
--Los efectos 2rios de los estimulantes son:
-Alucinaciones
-Cefaleas
-Irritabilidad
-Convulciones
-Torpesa
-Bradipsiquia (baja en pensamiento)(como efecto de rebote).
-Baja en respuesta psicomotris (como efecto de rebote).
METILXANTINAS
Son antidiureticos.
son adictivos.
Son los de mas usos.
TIOFILINA
AMINOFILINA
Son metilxantinas.
Se usan como antiasmaticos, por ser brocodilatodores.
TEBAINA
CAFEINA
TEOBROMINA
Estan en te, cafe y chocolate.
--La nuez del guru, se usa en la cocacola, y antes se usaba la cocaina.

SUSTANCIAS DE ABUSO
FENTANIL
Es un opiacido, anlgesico.
No pasa nada, solo se necesita ventilar a la persona.

HEROINA
Antes se usaba para la tos.
MARIHUANA
La sustancia activa es el etrahidrocanabinol.
Es un atiemetico.
--El pegamento, tiner y gasolina, son sustancias de abuso. Estas son inhaladas y son depresores. Causan daño cerebral irreversible (demencia).
--La manera del uso indica el problema.
Uso compulsivo: deseo de quererlo usar.
Sindrome de abstinencia: signos y sinomas por falta del uso de una sustancia.
Dependecia psiquica (sintomas) o fisica (signos): es cuando se quitan los signos y sintomas al tomar la sustancia.
Adiccion: conducta tal, que gran parte de la actividad de la persona gira en torno a la sustancia motivio de la adiccion.

Las sustancias de abuso son las que:
-Producen efectos en el snc.
-Alteran persepcion de las cosas.
-Modifican el estado de animo.
CAFE
TE
NICOTINA
METILFENIDATO
ANFETAMINA
COCAINA
CRACK
Todos son estimulantes.
--El crack proviene de la cocaina.
--Anfetamina= metilanfetamina.
ALCOHOL
Es un sedante.
Causa dos intoxicaciones:
-Aguda: afecta a cerebro.
-Cronica: afecta a higado.
Es bloqueador de centros inhibitorios.
BARBITURICOS
Son anticonvulsivantes.
BENZODIASEPINAS
Ejm. diasepam.
OPIASOS
Potencial adictivo fuerte.
Es mas rapida la dependencia psiquica y fisica.
Se ve muy bien el sindrome de abstinencia.
La heroina es el mas fuerte.
MARIHUANA
Es el hashis.
Tiene tetrahidrocanabinol.
Tiene accion ambivalente (depresor y estimulante).
ALUSINOGENOS
Son los hongos: psilosibina mexicana.
La escopolamina (toluache, ratura estramonio).
Peyote (siburi): la sustancia activa es la peyotina.
Fenciclidina: es el polvo de angel.
Ketamina: es alusinogeno y es anestesico para veterinaria.
LSD: dietil amida del acido lisetico.
Todos son de accion ambivalente.
--Se debe saber con que se trata. ejm. si es un depresor se da un estimulante (antagonista).
--Tratamiento debe llevar psicologos, medicos, autoridades, etc.
--Las platicas con los niños, no es la forma de prevenirlo.

Problemas cardiovasculares
CONGENITOS
-Agurero oval une a auriculas en fetos, puede no cerrarse y causa problemas.
-Conducto arterioso no se cierra (PCA: peristesia del conducto arterioso).
-Tetralogia de falot.
-Orificio interventricular.
ADQUIRIDAS
-Carditis, endocarditis (infecciosas).
-Valvulopatias (insuficiencia, estenosis valvular).
-Coroniopatias (angina de pecho: estrechamiento de coronarias, infarto).
-Arritmias.
-Tumor, traumas.
-Pericarditis (humeda: derrame pericardico, urgente puncion, seca: fibrosis).
--La humeda y seca llevan al taponamiento cardiaco.
-Hipertension arterial.
Insuficiencia cardiaca
Su tratamiento es:
-Identificar el factor desencadenal.
-No farmacologico (dietas, actividad fisica).
-Farmacologicamente (inotropicos "+", diureticos, vasodilatadores, bloqueadores de la ECA).
DIGITALICOS
DIGOXINA
DIGITOXINA
Son inotropicos "+" y cronotropicos "-".
Retardan la conduccion auriculo-ventricular.
Aumentan resistencia periferica.
Reducen concentraciones de K.
Reducen cardiomegalia.
Reducen congestion pulmonar.
Su mecanismo de accion, se cree que es por inhibir la bomba Na-K ATPasa.
--Regulan, retardan y refuerzan el latido cardiaco (ino "+", crono "-", dromo "-").
Efectos 2rios: muy bajo indice terapeutico.
--Digitalizacion: dosis mayor para alcanzar dosis terapeutica en forma rapida.
ESTIMULANTES ADRENERGICOS
DOPAMINA
DOBUTAMINA
ISOPROTERENOL
EPINEFRINA
Se usa mas la dopamina.
Sus acciones son segun dosis:
-Dosis bajas: vasodilatacion.
-Dosis medias: vasodilatacion.
-Dosis altas: vasocontriccion.

AMRINONA
Bloquador de la fosfodiesteraza.
Produce inotropismo "+".
DIURETICOS
ACETAZOLAMIDAS
FUROSEMIDE
Saca mucho H2O, con Na, Mg, Ca, K.
Se dan suplementos de K.
TIAZIDAS
ESPIRONOLACTONA
VASODILATADORES
DINITRATO DE ISORBIDE
Sublingula (6 min. efecto).
Dilatador venoso.
HIDRALAZINA
Dilatador arterial.
BLOQUEADORES DE LA ECA
CAPTOPRIL
ENALOPRIL
LISINOPRIL
--Lisinopril: vida media larga.
Son dilatadores venosos y arteriales.
Bajan hipertrofia ventricular.
Dan cronotropismo "-".
Son antihipertensivos.
--Renina + angiotensinogeno = angiotensina I + ECA = angiotensina II = vasodilatacion.
--Kininogeno - kinina - peptido ? = vasodilatacion.
Factores que marcan el bien funcionamiento de corazon
Frecuencia de contraccion.
Fuerza de contraccion.
Precarga (llegada de sangre).
Postcarga (salida de sangre).
--Cualquier cambio, marca un problema.

Antiarritmicos
Son causadas por varias cosas:
-Uso de farmacos
-Cardiopatias
-Macrapasos ectopicos
Se ven muy bien en el EKG.
Sus causas se clasifican en:
-Autonotisacion acelerada.
-Autonotisacion desencadenada (despolarizacion: temprana y tardia (aumenta PA)).
-De reentrada.
Mecanismo de accion de farmacos
Son bloqueadores de los canales:
-De Na (bajan umbral de exitabilidad).
-De K (aumentan PA).
-De Ca (bajan frecuencia: dromotropismo "-").
Clasificacion de los antiarritmicos
Se basa en la fase de despolarizacio en la que actuan.
CLASE
IA: QUINIDINA, PROCAINAMIDA
I IB: LIDOCAINA, FEMTOINA, TOCAINIDA
IC: ENCAINIDA, FLECAINIDA

II Bloqueadores beta adrenergicos (PROPANOLOL METAPROLOL)

III AMIODARONA, BRETILIO

IV Bloqueadores de canales de Ca (VERAPAMIL, DILTIAZEM)

ADENOSINA
DIGITALICOS
No actuan en fase de despolarizaicon.
--Casi todos lo antiarrimicos son dromotropicos "-".
Taquicardia paroxistica supraventricular TPSV
Se ve en en el EKG que aument ala freucencia de los QRS arriba de 160 por min.
Esta por encima del nodo, porque el QRS es angosto.
No se ven ondas P
Se trata con:
ADENOSINA
MANIOBRAS VAGALES
Estimulos de vomito, masages en ojos.
EDROGONIO
DIGITAL
VERAPAMIL
PROPANOLOL

Aleteo auricular (flutter)
Se ve aumentada la frecuencia de las ondas P, con respecto al QRS en el EKG.
Se trata con:
DIGITAL
QUINIDINA
PROPANOLOL
VERAPAMIL

Fibrilacion auricular FA
Se ven los QRS con secuencia, pero las ondas P no siguen una frecuencia.
Se trata con:
DIGITAL
QUINIDINA
VERAPAMIL
TERAPIA ELECTRICA (CARDIO VERSION)
paran al corazo para que empieze a latir bien.

Contraccion ventricular prematuras CVP
Se ve un complejo QRS adelantado, y pude ir para arriba (hacia arriba del ventriculo) o para abajo (hacia abajo del ventriculo).
Se deben a hipoxia.
Si aparecen dos juntos en un trazo, se esta empeorando.
Se trata con:
REPOSO
OXIGENO
LIDOCAINA

Taquicardia ventricular TV
Se ve aumentada la frecuencia de los QRS pero regular.
LIDOCAINA

Fibrilacion ventricular FV
Se ve aumentada la frecuencia de los QRS pero sin llevar una orden (irregular).
Termina en paro cardiaco.
ADRENALINA
OXIGENO
REANIMACION CARDIOVASCULAR
DESFIBRILACION
--Cuando hay intoxicacion por digitalicos, se pueden dar tambien para los ventriculos: quinidina, femtoina, propanolol.

Bloqueos
Estos por lo general van hacia las bradiacardias.
En primer grado se da atropina.
En segundo y tercero se da tratamiento electrico (marcapasos).
IA
Bloquea canales de Na abiertos. Asi aumenta los periodos refractarios.
Efectos 2rios: hipotension, nausea, sindrome de lupus.
IB
Bloquea canales de Na abiertos e inactivos.
Efectos 2rios: crisis convulsivas, temblor disartria.
IC
Bloquea corrientes de Na y K. Prolonga potencial de accion auricular en frecuencias altas.
Efectos 2rios: vision borrosa y problemas de arritmias.
II
Aumentan tiempo de conduccion del nodo auriculoventricular.
Efectos 2rios: fatiga, broncospasmo, inpotencia, depresion.
III
Prolongan potencial de accion cardiaco.
Efectos 2rios: hipotension.
IV
Bloquean los canales de Ca, y causan disminucion de la velocidad de conduccion de los nodos, asi como reduccion de la frecuencia ventricular.
Efectos 2rios: hipotension, bradicardia sinusal, estreñimiento.
Antihipertensivos
Hipertension arterial: aumento cronico de la presion arterial (140/90).
Con la edad aumenta la presion sistolica, pero casi no la diastolica.
Un aumento en la presion diatolica es mas indicador de hipertension.
Partes para la evaluacion del hipertenso
1.- Persistencia de TA elevada (tension arterial).
Antes de etiquetar a un paciente como hipertenso e iniciar tratramiento, se debe confirmar si la TA se encuentra elevada en forma persistente o que no se trata de una situacioin eventual. En algunos casos si la TA es muy elevada es evidente el problema.
2.- Evaluar el grado de lesion organica atribuible a la hipertension.
-Insuficiencia cardiaca.
-Insuficiencia vascular periferica.
-Desprendimiento de retina.
-Hemorragia cerebral.
3.- Identificar las formas currables de hipertension arterial.
-Esencial o primaria: no se conoce la causa, se cree que por las arteriolas.
-Secundaria: a causa de otro padecimiento, ejm.:
-Enfermedad renovascular (malformacion congenita o adquiridad).
-Nefropatias (glomerulonefritis: niños, hay que medir la presion).
-Feocromositoma.
-Sindrome preclamsia eclamsia o toxemia gravidica (preclamsia: hipertension, albuminuria, edema, eclamsia: convulciones)(se da en embarazo).
4.- Establecer bases terapeuticas determinando otros factores de riesgo apoyandose en la historia clinica y los estudios paraclinicos.
Factores de riesgo
-Hipercolesteronemia.
-Diabetes.
-Tabaquismo.
-Obesidad.
-Antecedentes familiares.

Clasificacion de antihipertensivos
1.- Diureticos: se subdividen en:
-Tiasidas
-Diureticos de asa
-Ahorradores de K
2.- Simpaticoliticos: se subdividen segun mecanismo de accion en:
-Accion central
-Antagonistas adrenergicos beta
-Antagonistas adrenergicos alfa
-Antagonistas mixtos (alfa y beta)
-Bloqueadores adrenergicos a nivel de sintesis
-Bloqueadores ganglionares
3.- Vasodilatadores:
-Arteriales
-Mixtos (arteriales y venosos)
4.- Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA).
Esta clasificacion se basa en los mecanismos de accion de los medicamentos.
Antes se usaba el tratamiento escalonado (1,2,3,4), pero se descarto, porque los inhibidores de la ECA son relativamente nuevos y se usan por sus pocos efectos secundarios.
--En sindrome preclamsia eclamsia, no se deben dar diureticos, se dan vasodilatadores (ejm. HIDRALASINA).

TIAZIDAS
HIDROCLOROTIAZIDA
CLORTALIDONA
CLOROTIAZIDA
Bajan Na, bajan volumen extracelular y gasto cardiaco.
Se usan com farmacos ahorradores de K.
Efectos 2rios:
-Impotencia sexual.
-Gota.
-Calambres musculares.
-Fibrilacion ventricular.
--No se deben usar en pacientes con diabetes.
DIURETICOS DE ASA
FUROSEMMIDA
BUMETANIDA
AC. ETACRINICO
No causan una perdia importante de Na, en pacientes con hiperasoemia y con edema grave.
Efectos adversos:
-Hipercalciuria.
-Hipotasemia.
-Hiperurisemia.
-Intolerancia a glucosa.
-Afectan concentracion de lipidos en sangre.
DIURETICOS AHORRADORES DE K
AMILORIDA
TRIAMTERENO
ESPIRONOLACTONA
En pacientes con hiperuricemia, hipotasemia o intolerancia a la glucosa, se utilizan para bajar la caluresis y potencialisar el efecto hipotensivo de las tiazidas.
Efectos 2rios:
-Hiperpotasemia.
Los diureticos bajan el voluemn circulante, y la presion.
son complementarios ya que la impertension no se debe realmente al aumento de volumen.
FARMACOS DE ACCION CENTRAL
METILDOPA
Baja las reservas de noradrenalina.
Atenua la señales de basocontriccion al sn periferico.
baja resistencia vascular, no causa gran cambio en gasto cardiaco.
Efectos 2rios:
-Baja vigilia y agudez mental -Baja el libido
-Sedacion -Hiperprolactinemia
-Sequedad en la boca -Hepatoxicidad
-Anemia hemolitica.
CLONIDINA
GUANABENZ
GUANFACINA
Bajan presion arterial, gasto cardiaco (los receptores son presinapticos).
Efectos 2rios:
-Sedacion -Nausea
-Xerostomia -Sequedad
-Impotencia
BLOQUEADORES GANGLIONARES
TRIMETAFAN
En tratamiento corto, aneurisma disecante de la aorta, en intervenciones quirurgicas.
Efectos 2rios:
-Ilion paralitico -disfuncion de la vejiga
-Boca seca -vision borrosa
Son muy energicos y se usan poco.
El paciente tiene muchas molestias como vertigo, hiptension postural.
BLOQUEADORES DE NEURONAS ADRENERGICAS
GUANETIDINA
NT sustituto.
Baja gasto cardiaco, venodilatacion.
efectos 2rios:
-Baja funcion renal -Diarrea
GUANADREL
Igual que la guanetidina, solo que con menos efectos adversos.
RESERPINA
No permite que se concentre la noradrenalina y dopamina.
Es de bajo costo.
Baja el gasto cardiaco, la frecuencia cardiaca, la secresion de renina.
Efectos 2rios:
-Depresion -sedacion
Los bloqueadores de la sintesis de miadiadores quimicos, dejan una depreison por muchos dias en todo el sistema, y causan sindrome depresivo, solo se usan en crisis.
BETA BLOQUEADORES
PROPANOLOL
ESMOLOL
Son crono e inotropismo "-", bajan frecuencia cardiaca.
Aumento la eficiencia del corazon, son bien tolerados.
Bajan la presion.
Se utilizan en crisis hipertensivas por via intravenosa.
Estos medicamentos tienen mecansimo de accion, mediante bajar el trabajo del corazon, por eso en pacientes con insuficiencia cardiaca la agravan.
ALFA ADRENERGICOS
PRAZOSIN
Es un antagonista.
Produce vasodilatacion.
ANTAGONISTA MIXTO
LABETALOL
VASODILATADORES
HIDRALASINA
DIAXOCIDO
NITROPRUZIATO
Este ultimo es vasodilatador arteria y venoso.
producen en musculo liso la salida de Ca, asi dilatandose las arterias.
Son para uso hiospitalario, son muy delicados.
Se usan en hipertensin grave.
MICLORIDEN
Vasodilatador, que aumenta el cabello.
BLOQUEADORES DE CANALES DE Ca
DRAPAMIL
DIFERIPINA
DICTIASENO
Tambien son antiarritmicos.
Bajan el intercambio de Ca.
Pocos efectos 2rios.
INHIBIDORES DE LA ECA

ENALAPRIL
CAPTOPRIL
La hipertencion tiene una prevalancia muy elevada, asi que hay varios recuersos para tratarla, ejm. los bloqueadores de los receptores de la angiotensina.
El tratamiento de la hipertension se puede ayudarse con la baja del peso.
--Cada kg sube la presion 2-3mm Hg.
La restriccion de sal ayuda, ya que esta retiene liquidos.
Moderar la ingesta de bebidas alcoholicas, y tabaco ayuda.
El ejercicio moderado ayuda.
--Se tiene que descartar causas de hipertension 2ria.
Se pueden combianr medicamentos y se utiliza algun diuretico.
Antianginosos
Angina de pecho: espasmo de arterias coronarias. Es el signo 1rio de la isquemia coronaria.
Los efectos de los antianginosos, son de equilibrar la demanda y aporte de oxigeno, mediante disminucion de la demanda o incremento en el aporte de O2.
Los medicamentos se dividen en tres grupos:
1.- Nitratos organicos
Son los nitrovasodilatadores (ejm. NITROGLICERINA).
Tienen efecto de relajar musculo liso, baja presion arterial.
Sus efectos 2rios son:
-Cefalalgia (por vasodilatacion de vasos meningeos).
-Perdida de conosimiento.
-Nauseas.
-Glaucoma.
2.- Bloqueadores de canales de Ca
Algunos son: VERAPAMIL, FELODIPINO.
Sus efectgos son:
-Vasodilatacion.
-Aumento en flujo coronario.
-Inotropismo "-".
3.- Beta bloqueadores
Se usan en angina de esfuerzo.
Pueden ser: TIMOLOL, METOPROLOL, PROPANOLOL,.

Sus efectos son:
-Bajan consumo de O2.
-Bajan tension arterial sistolica.
-Inotropismo "-".
4.- Otros: antiplaquetarios.
La ASPIRINA, es un antiplaquetario que puede reduce mortalidad con la angina inestable.
--1940 incidencia de problemas cardiacos 8vo lugar.
--1990 incidencia de problemas cardiacos 1er lugar.
--1952 mortalidad por problemas cardiacos 2.1 por 100,000
--1987 mortalidad por problemas cardiacos 27.4 por 100,000
Exite una relacion fuerte entre aterosclerosis, hiperlipidemia, angina de pecho y infarto al miocardio.
Las anomalias congenitas pueden llevar a las isquemias.
ATEROESCLEROSIS Y ARTERIOSCLEROSIS
hay factores:
-Modificables: hiperlipidemia, diabetes mellitus, hipertension arterial, estress, obesidad, sedentarismos, tabaquismo.
-No modificables: antecedentes familiares, edad, sexo (por estrogenos).
Tipos de angina
-De esfuerzo: tiene 4 grados (1ero, mucho esfuerzo para que ocurra, 4to, poco esfuerzo para que ocurra).
-De reposo: 2 grados:
-Tipica: ocacionalmente ocurre.
-Variante o de prinzmetal: en electro se eleva el segmento ST (no de tiempo).
-Mixta.
1eros pasos para el manejo de dolor toracico
1.- Reconocer tipo de dolor (precordial, opresiva, irradia a hombro y parte anterior de brazo izquierdo).
2.- Evaluacion rapida (10min):
-Signos vitales (presion arterial, frecuencia cardiaca y respiratoria, temperatura).
-Medir saturacion parcial de oxigeno (pulsooximetro).
-Venoclisis.
-Tomar EKG (12 derivaciones).
-Historia clinica y exploracion clinica dirigida al problema (dirigida a terapia trombolitica).
-Radiografia de torax.
3.- Tratamiento inmediato (dar O2, nitroglicerina, aspirina, morfina).
4.- Evaluacion a detalle de EKG (para tratramiento dirigido).
Hiperlipidemia
--Se deben tratar, para evitar hiperlipidemias, la arteriopatia coronaria, los factores de riesgo, la diabetes.
Se deben tratar las hiperlipidemias de dos formas:
-Tratamiento no farmacologico (bajar de peso y aumentar actividad fisica.
-Tratamiento farmacologico
MEVASTATINA
FLUVASTATINA
LOVASTATINA
PRAVASTATINA
Bajan la concentracion de lipoproteinas de baja y muy baja densidad.
Bloquean la sintesis de colesterol, al inhibir a la enzima 3-hidroxi 3-metilglutaril coenzima A reductasa que se encuentra en higado.
ACIDO NICOTINICO
Detiene la sintesis de apoprotinas beta.
Baja la concentracion de lipoproteinas de baja y muy baja densidad, y aumenta las de alta densidad.
Efectos 2rios: vasodilatacion (rubor), prurito.
COLESTIPOL
COLESTIRAMINA
Hace que no se absorvan las grasas.
Lo que ocurre es que se unen a los acidos biliares, y como estas sustancias no son absorvidas, se excretan los acidos biliares por heces.
PROBUCOL
Aumenta la depuracion del plasma de lipoproteinas de baja y alta densidad.

Muchas veces, las hiperlipidemias, son problemas congenitos.
El tratamiento va enfocado a prevenir complicaciones (profilactico).
Las complicaciones, por lo general se ven en miembros inferiores y corazon.
--Triada de vircho: aumento del hematocrito, aumento de la viscosidad de la sangre, lesion endotelial. Estas tres cosas, causan una disminucion en el flujo de la sangre, y aumentan la posibilidad de que se formen trombos.

*********************VASCULOPATIAS PERIFERICAS*****************************
Anticoagulantes
De las sustancias naturales que son anticoagulantes, estan:
-Protaciclina
-Antitrombina
Los coagulantes naturales son:
-Fibrina
-Factores de coagulacion
-Tromboxano A2
HEPARINA
Inhibe a la trombina.
Se aplica intravenoso, y por via subcutanea profunda.
Se puede utilizar in vitro asi como in vivo.
La heparina de bajo PM tiene menos efectos 2rios (FRACHEPARINA).
Su antagonista es el sulfato de protamina.
WARFARINA
Si pasa la placenta.
Causa defectos congenitos.
FARINA
No pasa la placenta.
ACENOCUMAROL
Es de europa.
FENPROCUMON
DIFENATIONA
Es un raticida
DICUMAROL
Tiene muchos efectos 2rios.

Todos son orales, y tienen como efecto 2rio las hemorragias.
Su antidoto es la vitamina K.
El aumento de la coagulacion produce:
-Trombosis: arterial o mas venosas.
-Embolia: desprendimiento de un trombo (forma mas comun).
Los tipos de anticuagulantes son:
-Para in vitro e in vivo: HEPARINA
-Para in vivo: CUMARINICOS (anticoagulantes orales).
-Para in vitro: EDTA, OXALATOS, CITRATOS, se usan para transfuciones.
--El antidoto de la EDTA, oxalatos y citratos es el Ca.

Antitromboticos
ASPIRINA
Inhibe produccion de tromboxano.
Es un antiagregante palquetario.
Evita 2do infarto.
SULFIN PIRAZON
DIPIRIDAMOL
Es un vasodilatador.
Se puede dar junto con la aspirina y la warfarina.
TICLOPIDINA
Se usa cuando hay intolerancia a la aspirina.
Sus efectos 2rios son: nausea y diarreas.
DEXTRAN DE BAJO PM
Es un polimero hidrolisado de glucosa.
Evita agregacion plaquetaria.
Altera pruebas de tipificacin sanguinea.
OXIVEN
CLOFIBRATO

Tromboliticos
Se usan cuando ya se formo el trombo.
PLASMINOGENO
ESTREPTOCINASA
UROCINASA
Sus efectos 2rios son: hemorragias, alergias, y fiebre.
ALTEPLASA
ANISTREPLASE
Estos dos son fibrinoliticos.
Son de uso muy delicado.
--El antagonista de todos estos es el acido hexiloamino caproico o ac. aminocaproico.

Los anticoagulates, tromboliticos y antitromboticos se usan en:
-Tromboembolia venosa
-Infarto
-Angina inestable
-Fibrilacion auricular
-Cardiopatias valvulares

Diureticos
El cloruro de sodio controla el agua.
Se usan en en el glaucoma de angulo abierto.
ACETAZOLAMIDA
Se usa para sacar el liquido cefaloraquideo, cuando hay un aumento de la presion intracraneal.
DIURETICOS OSMOTICOS
MANITOL
GLICEROL
Actuan en los tubulos contorneados proximales y en la asa de henle.
Causan salida de Na, K, Ca, Mg y con ellos va el agua.
Se filtran facil, pero no se absorven.
Bajan la liberacion de renina.
Baja la presion intraocular, para en las operaciones que no se salga el humor vitreo (no se repone).
Se puede usar en hemodialisis exajerada (que se perdio mucho soluto).
Baja el edema cerebral (para neurocirugia).
--Si hiperventilas tambien baja el edema.
INHIBIDORES DEL TRANSPORTE DE K,Na,Cl (DIURETICOS DE ASA)
FLUROZEMIDA
Es el mas fuerte.
BUTENAMIDA
TRIPTAMIDA
Sale el agua, porque no dejan que se reabsorva el K, Na, Cl.
Se usan en hipertension, porque son los mas fuertes.
Se usan en transplatne renal, para forzar al riñon donado a funcionar.
Bajan llenado de ventriculo izquierdo (para insuficiencia cardiaca).
DIURETICOS DE TIAZIDA
BENDROFLUMETIAZIDA
BENZTIAZIDA
TRICLORMETIAZIDA
INDAPAMIDA
En los tubulos contorneados distales, no entra el Cl, y se lleva al Na y al agua.
Se usan en hipertension, cuando no es grave.
Se usan en la diabetes insipida nefrogena.
Se usan en intoxicacion por bromo
No se deben usar junto con los aines, porque no funcionan bien.
Efectos 2rios.
-Hipotension
-Hipocalemia (K)
-Hiponantremia (Na)
-Alcalosis
-Interfieren con anticoagulantes
DIURETICOS AHORRADORES DE K (inhibidores de los canales de Na)
AMILORIDA
TRIAMTIRENO
Tabajan en tubulo contorneado distal.
No dejan entrar al Na, y no sale el K.
No se usan cuando hay hipercalemia.
No se usan con inhibidores de la ECA.
--Diabetes insipida por litio (se da).
Efectos 2rios: diarrea, nauseas, calambres en piernas.
Usos de los diureticos
Se usan en:
-Hipertension
-Enfermedad de riñon que retenga liquidos (nefropatias).
-Enfermedad hepatica.
--Hay edema maleolar en pies, y acitis (liquido en cavidad abdominal).
-Edema pulmonar (no hay intercambio gaseosos).
-Traumatismos craneales.
-cirugia ocular.
-Insuficiencia cardiaca congestiva.
--Los diureticos son medicamentos complementarios, no curan solos.
--No se deben de dar los diureticos en el sindrome de preclansia eclansia.
--No se deben dar diureticos, si el edema es por perdida de proteina plasmatica, ya que no hay exceso de agua, sino se sale del plasma al espacio intercelular.
Desequilibrio hidroelectrolitico
A los liquidos corporales se les marca:
-Volumen
-Osmolaridad
-Ph
-electrolitos especificos
VARIACION EN VOLUMEN Y OSMOLARIDAD DE LOS LIQUIDOS
Se pueden dividir en:
-Contraccion del volumen (baja el liquido)
-Expancion del volumen (aumenta el liquido)
La contraccion se divide en:
-Isotonica (ejm hemorragia)
-Hipertonica (ejm quemados, deshidratacion por sol)
-Hipotonica (ejm iatrogenica o por medicamentos)
La expancion se divide en:
-Isotonica (ejm insuficiencia cardiaca)
-Hipertonica (ejm iatrogenica)
-Hipotonica (ejm iatrogencia)
El tratamiento es el siguiente:
Contraccion isotonica: liquidos isotonicos
Contraccion hipertonica: solo agua
Contraccion hipotonica: liquidos hipertonicos
Expancion isotonica: diureticos
Expancion hipertonica: sangria
Expancion hipotonica: diureticos
VARIACION DE PH DE LOS LIQUIDOS
Alcalosis: metabolica o por respiracion, transtornos mentales, vomito frecuente.
Acidosis: metabolica o por respiracion (muy frecuente, porque no se respira bien o porque no salen los acidos).
VARIACION DE LOS ELECTROLITOS DE LOS LIQUIDOS
Na: mantiene osmolaridad (aumenta en insuficiencia cardiaca, baja en diarreas).
K: (aumenta en insuficiencia renal y quemados).
Ca: (varia por mal funcion de paratiroides, en hipervitamitosis D aumenta).
Mg: (si baja hay irritabilidad, hay transtornos del ritmo cardiaco y convulciones).
--Los diureticos aumentan Na.
--El Mg aumenta el K.
Anemia megaloblastica
--Anemia: baja en concentracion de globulos rojos o deficiencia de hemogloblina.
--Las causas de una anemia son: por falta de hematopoyesis, destruccion de eritrocitos, o por eritrocitos inadecuados (anemia falciforme).
--Las anemias pueden ser de eritrocitos chicos, grandes o normales, asi como de hipo hiper o normocromicos.
Se debe a falta de vitamina B12 (cianocobalamina) o de acido folico (folato).
Los eritrocitos estan grandes e inmaduros.
Se asocia con alteraciones del estomago (ejm. atrofia de la mucosa gastrica)(falta de estomago por extripacion).
La vitamina B12 y el folato sirven para formar las pirimidinas para el DNA.
En la sangre se ven menos numero de celulas (eritrocitos), pero mas grandes. Tambien tienen nucleo (eritroblastos).
La vitamina B12 biene de animales (higado), legumbres.
Su forma grave es la anemia pernisiosa.
Se necesita 1 microgramo de vitamina B12 al dia.
Cuando la anemia es por falta de vitamina B12, se presentan neuropatias perifericas (dolor, parestesia, adomesimiento) pero cuando es por folato, no se presentan.
La vitamina B12 se da en inyecciones intramuscular, o subcutanea profunda. Tambien hay oral. El folato se da de la misma forma.
Existe una fuerte relacion entre la falta de folato, y las anomalias congenitas (anencefalia, espina bifida), asi como problemas en la memoria.
El metotrexato, es un antineoplasico que causa la falta de folato.
Principios terapeuticos
1.- Una profilaxis solo se establese si existe clara justificacion.
2.- Investigar en fondo la etiologia del problema (puede ser anemia secundaria).
3.- Debe de ser especifica la terapeutica.
4.- Algunos enfoermos requieren transfucion sanguinea.
5.- Evaluar el tratamiento a largo plazo.
Anemia ferropriva
Son por falta de hierro.
--El hierro en el organismo se reutiliza, por lo que solo falta si no se inguiere.
--El hierro se usa en mioglobina, hemoglobina y en enzimas.
Las fuentes de hierro son: carne, poco en legumbres.
La anemia ferropriva se puede deber a un sangrado oculto.
--El hombre requieres 13 microgr/kg/dia. La mujer requiere 21, y en embarazadas hasta 80.
La anemia ferropriva acompaña a la desnutricion.
El tratamiento depende de varias cosas: se necesita indentificar la causa y la gravedad del problema.
Por via oral se da:
SULFATO FERROSO
FUMARATO FERROSO
GLUCONATO FERROSO
Estas tiene efectos 2rios de:
-Pirosis
-Esteñimiento
-Nauseas
-Diarrea
Por via intramuscular o endovenosa se da:
HIERRRO DEXTRAN
En la intramuscular, se da profunda y en forma de Z.
La endovenosa se utiliza para causar una reserva rapida.
En casos graves se usa la transfucion sanguinea.
--La heritropoyetina como se produce en riñon, se ve baja cuando hay problema en riñon, por lo que se da esta enforma sintetica, para que no se de la anemia.
Vitaminas
Son sustancias organicas que deben obtenerse en el medio ambiente.
Vitameros: son vitaminas que se localizan en mas de una forma quimica (ejm. piridoxina, piridoxal, piridoxamina), o como precursores (caroteno).
Vit A: 1000microgramos/dia Vit C: 60miligramos/dia
Vit D: 10microgramos/dia Tiamina: 1.5miligramos/dia
Vit E: 10microgramos/dia Riboflavina: 1.7miligramos/dia
Vit K: 70microgramos/dia Niacina: 19miligramos/dia
Vit B6: 20miligramos/dia
Folato: 200microgramos/dia
Vit B12: 2microgramos/dia
VITAMINA B1 O TIAMINA
1ra en descubrirse como causante de una enfermedad si faltaba.
Fuentes: leche, queso, visceras, huevos, vegetales verdes, cereales, panes y harinas.
Si falta se produce:
-Beri Beri (polineuritis): mas en alcoholicos, y en lactantes.
-Seco: afecta snc (neuritis periferica, alteraciones sensitivas en extremidades, anestesia, depresion, memoria inadecuada, psicosis de Korsakoff, encefalopatias de wernicke)
-Humendo: afecta sistema cardiovascular (disnea de esfuerzo, taquicardia, voltaje bajo en onda R, inversion onda T, prolongacion QT, hiperproteinemia, insuficiencia funcional ventricular, edema)
-Encefalopatia necrosante subaguda (beri-beri congenito): (dificultad de deglucion, vomito, hipotonia, oftalmoplegia externa, crisis convulsiva).
--hay exceso de pirubato y lactato pero deficiencia de tiamina.
-Neuritis del embarazo.
VITAMINA B2 O RIBOFLAVINA
Es termoestable.
Su deficiencia se ve mas en alcoholicos y lactantes.
Sintomas se su falta:
-Mal de garganta
-Estomatitis angular
-glositis
-Queilosis (labios desnudados y rojos)
-Dermatitis seborreica (cara tronco y extremidades)
-Anemia y neuropatias
-Formacion de cataratas
Fuentes: leche, queso visceras, huevos, vegetales verdes, cereales, panes, y harinas.
El tratamiento es puro profilaxtico.
En niños se presenta cuando tiene hiperbilirubinemia y que son tratados con luz UV.
VITAMINA ACIDO NICOTINICO O NIACINA
Su deficiencia se da en alcoholicos o en desnutridos.
Si falta se presenta la pelagra (dermatitis, diarrea, demencia)
Hay costra y ulceras en la piel (manchas).
La lengua esta rosa y partida (glositis).
se pierde la memoria y llega hasta demencia.
Se encuentra en el maiz, higado, leche, carne, legumbres, cereales integrales.
VITAMINA B6 O PIRIDOXINA
Su deficiencia causa dermatitis.
Hay seborrea alrededor de ojos nariz, boca acompañado de glositis y estomatitis.
En snc crisis convulcivas (flata inhibidor GABA) y neuritis periferica.
Sindrome de tunel carpiano.
Rara ves anemia.
Fuentes: carne, higado, soya, panes, cereales, legumbres.
el exceso de uso de la penicilina causa desenso en el vitamina.
No se usa en los pacientes con parkinson, porque disminuye la actividad de la levadopa.
ACIDO PANTOTENICO
Su propiedad es oxidativa de todos los carbohidratos.
Su falta causa:
-Degeneracion neuromuscular.
-Insuficiencia suprarenocortical.
-Fatiga, cefalgia, alteraciones del sueño, nauseas, colicos, vomitos, flatulencia.
-Parestelcia y calambres musculares.
Las fuentes de alimentos son: carnes, visceras, yema de huevo.
BIOTINA
Cofactor para la carboxilacion enzimatica de piruvato y acetilcolina.
Su deficiencia causa:
-Dermatitis
-Glositis atrofica
-Hiperestesia
-Dolor muscular
-Anorexia
-Anemia leve
-Cambios en electrocardiograma
-alopecia (calvisia)
Fuentes: visceras, yema de huevo, leche, pescado, nueces.
COLINA
No es vitamina, pero forma parte del complejo B.
Su deficiencia solo se da en animales no en humanos.
Su deficiencia da: higado graso, cirrocis, carcinoma hepatocelular, lesion renal, hemorragia, falta de cordinacion motora.
Fuentes: higado, cacahuates, yema de huevo.
Se da los que tienen cirrosis alcoholica y incremento de acidos grasos.

INOSITOL
Igual a la colina
Fuentes: vegetales, frutas, cereales integrales.
Se usa para enfermedades donde hay alteraciones del transporte y metabolismo de grasas.
CARNITINA
Constitutivo del nitrogenado del musculo.
Sudeficiencia da:
-Transtornos del metabolismo de lipidos
-Almacenamiento de grasa en musculo
-Anormalidades de musculo cardiaco y esqueletico
-Cetogenesis
-hipoglucemia y debilidad muscular.
Fuentes: carnes y productos lacteos, cereal, granos.
VITAMINA C O ACIDO ASCORBICO
Su deficiencia causa escorbuto.
Se curo en la antiguedad con la papa.
Sintomas:
-Aflojamiento de dientes
-Gingivitis
-Anemia
-Hemorragias periosticas
Fuentes: frutas citricas, tomates, fresas, vegetales verdes, papa y repollo, chile.

Vitaminas liposolubles
VITAMINA A
Son compuestos que tienen propiedades biologicas del retinol
Tiene accion en el desarrollo de los epitelios.
Tiene importancia en la retina, ya que si no hay se produce nictalopia (ceguera nocturna).
Provitamina A: pigmento vegetal caroteno purificado que es fuente potente de vit A.
Retinol = vitamina A1 (esta en higado de pescado): se usa para la vista.
3deshidroretinol = vit A2 (esta en pescado).
Acido retinoico = vit A acida: ayuda a los epitelios, ayuda a expresion genetica.
Si falta se cae el pelo, causa transtornos del hueso, gusto y olfato.
Es importante para la reproduccion desarrollo embrionario.
La retinoina se usa para la piel (acne).
La isotretanoina puede causar alteraciones congenitas en el feto (clasificacion X).
Se cree que se puede utilizar para prevenir canceres.
Se encuentra las frutas y verduras de color naranja y amarillo (beta carotenos).
Sintomas de deficiencia:
-Afeccion en ojos, piel, vias bronco respiratorias, genitales, huesos, gandulas sudoriparas y tubo digestivo.
Exceso de vit A causa intoxicacion.
Fuentes: higado, mantequilla, queso, leche entera, yema de huevo y pescado.
VITAMINA K
Existe de forma de K1 y K2 naturalmente.
K1 = fitonadina: esta en plantas
K2 = la sintetisan las bacterias gram +.
K3 = medianona
Se utiliza para la sintesis de los factores de coagulacion en el higado. Los factores que forma son II (protombina), VII, IX, X.
En el daño hepatico, puede haber deficiencia de esta vitamina.
Es un antagonista de los anticoagulantes orales (cumarinicos).
Si no hay vitamina, hay una tendencia a hemorragia (diatesis hemorragica).
La cirrocis, puede causar diatesis hemorragica.
Puede haber varices esofagicas.
Puede haber sangrado del tubo digestivo alto (por hepatopatias).
Sintomas de deficiencia:
-Incremento en hemorragias
-Epistaxis, equimosis, hematuria, hemoptisis
Toxicologia
-K1: Rubor, disnea, dolor retroesternal, colapso cardiovascular.
-K3: irrita piel y vias respiratorias, anemia hemolitica.
Leche materna tiene poca vitamina K.
VITAMINA D
Si falta produce raquitismo y osteomalasia.
Sirve para la absorcion de Ca.
Esta en salmon, atun, harina.
VITAMINA E
Es un factor antioxidante.
No existe enfermedad por deficiencia en el hombre.
Causa infertilidad y problemas de nervios perifericos en animales su deficiencia.
En la anemia macrocitica, puede haber deficiencia de vitamina E. (tratamiento con vitamina B12).
No genera efectos farmacologicos o toxicidad notable.
Ayuda a que se absorva la vit A y que no exista un exceso.
Se cree que la vitamina E se puede usar en:
-Aborto repedido
-Febritis perifericas
-Esquizofrenia
-Evita oxidacion de lipoproteinas de baja densidad asi previene ateroesclerosis
Se cree que en humanos la deficiencia de vit E causa distrofia axonica, esto porque no se absorve la vit A.
Causa mejoria en anomalias neurologicas o las evita.
Participa en la hematopoyesis.